[发明专利]一种Fmoc‑O‑叔丁基‑L‑苏氨醇的合成方法在审
| 申请号： | 201610834762.0 | 申请日： | 2016-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN106631900A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 刘浩;徐红岩 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/00 | 分类号： | C07C269/00;C07C271/16 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200241 上海市浦东*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 fmoc 丁基 苏氨醇 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨醇的合成方法，其特征是包括以下步骤：
a..L-苏氨酸与氯化亚砜反应得到L-苏氨酸甲酯盐酸盐；
b..L-苏氨酸甲酯盐酸盐在氢氧化钠作用下与氯甲酸苄酯反应得到z-thr-ome；
c.Z-thr-ome在二氯甲烷，浓硫酸存在下，通入异丁烯反应，调碱处理得到z-thr(tbu)-ome；
d.Z-thr(tbu)-ome在丙酮和水存在的情况下，加入碱，皂化得到z-thr(tbu)-oh；
e.Z-thr(tbu)-oh在四氢呋喃中，用硼氢化钠还原得到z-thr(tbu)-ol；
f.z-thr(tbu)-ol在甲醇中氢化得到H-thr(tbu)-ol；
H-thr(tbu)-ol加入芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺得到Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨醇。
2.根据权利要求1所述的一种Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨醇的合成方法，其特征是：所述步骤e,在硼氢化钠还原时，温度低于0℃，反应12-16小时，硼氢化钠浓度为4moc/l。
3.根据权利要求1所述的一种Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨醇的合成方法，其特征是：所述步骤c调碱采用碳酸氢钠水溶液。
4. 根据权利要求1所述的一种Fmoc-O-叔丁基-L-苏氨醇的合成方法，其特征是：所述步骤d, 碱为 2moc/l氢氧化钠。
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