[发明专利]赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的药物组合

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体涉及以赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的药物组合在治疗肿瘤方面的用途。

背景技术

赫赛汀(Herceptin，曲妥珠单抗)，适用于Her2过度表达的转移性乳腺癌，作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性乳腺癌；与紫杉醇或者多西他赛联合，用于未接受化疗的转移性乳腺癌患者。对于乳腺癌辅助治疗，单药适用于接受了手术、含蒽环类抗生素辅助化疗和放疗(如果适用)后的Her2过度表达乳腺癌的辅助治疗。对于转移性胃癌其联合卡培他滨或5-氟尿嘧啶和顺铂适用于既往未接受过针对转移性疾病治疗的Her2过度表达的转移性胃腺癌或胃食管交界腺癌患者。

长春瑞滨(Vinorelbine)主要用于非小细胞肺癌(NSCLC)、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14％～33％。与顺铂联合应用有效率为36％～52％之间。与多柔比星联合应用疗效有进一步提高。长春瑞滨对卵巢癌也有相当疗效。

依维莫司(Everolimus)临床上主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应。其作用机制主要包括免疫抑制作用、抗肿瘤作用、抗病毒作用、血管保护作用。常与环孢素等其他免疫抑制剂联合使用以降低毒性。除了肾细胞癌，依维莫司也正在进行对神经内分泌肿瘤、淋巴瘤、其他癌症以及结节性硬化症的研究，可作为单一制剂或者与现有的癌症治疗方法合用。

现有技术尚未报道过三药联用对乳腺癌的治疗。

发明内容

本发明提供了赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的药物组合在肿瘤治疗中的应用。本发明另外提供包含赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的药物组合和试剂盒。

本发明赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的药物组合可用于治疗各种与Her超量表达或扩增有关的肿瘤，包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、骨髓瘤、脑癌、宫颈癌、胃癌、肾癌、膀胱癌、食道癌、卵巢癌、结肠癌等。

在一个实施方案中，赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的药物组合特别适用于乳腺癌的治疗，尤其是转移性乳腺癌。

本发明提供一种治疗肿瘤的药物组合，该药物组合包括有效量的赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨。

进一步，所述药物组合为同时、分开或依次使用的赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨的制剂形式。

所述制剂形式包括但不限于口服剂型、胃肠外给药剂型、外用剂型和直肠给药剂型。在一些实施方式中，所述制剂形式可以是口服的片剂、胶囊剂、丸剂、散剂、缓释制剂、溶液剂和悬浮液，用于胃肠外注射的无菌溶液、悬浮液或乳液，用于外用的软膏或乳膏，或者用于直肠给药的栓剂。

本发明还提供一种试剂盒，其包含单位剂型形式的赫赛汀单元、依维莫司单元和长春瑞滨单元。

本发明赫赛汀、依维莫司、长春瑞滨的组合可以相同途径给药，如口服给药、静脉给药、呼吸给药、透皮给药等；也可以不同途径给药，如依维莫司可口服给药，赫赛汀和长春瑞滨通过静脉给药。

本发明还提供一种治疗肿瘤的方法，所述方法包括将有效量赫赛汀、依维莫司和长春瑞滨施用于有此需求的个体。所述个体可以为哺乳动物，如人类。

所述肿瘤包括肺癌、乳腺癌、前列腺癌、骨髓瘤、脑癌、宫颈癌、胃癌、肾癌、膀胱癌、食道癌、卵巢癌、结肠癌等。优选为乳腺癌。

本发明所述的“治疗”是指通过给予肿瘤患者有效量的组合物，以达到抑制肿瘤疾病的发展、抑制肿瘤生长、治愈肿瘤疾病、缓解肿瘤患者的症状和/或延长其存活。

本发明所述的“提供”是直接给予赫赛汀、依维莫司、长春瑞滨，或给予在体内会形成有效量的赫赛汀、依维莫司、长春瑞滨的前药、衍生物或类似物。

本发明所述的“有效量”或“治疗有效量”是指无毒性，但足够量的提供所需的作用的药物或药剂。在本发明的联合治疗中，联合中一种成分的“有效量”是指该成分在和其他成分联合应用时有效提供所需效应的量。“有效量”会因受试者的不同而不同，依据年龄和个体的一般情况，特定的活性药物等等。因此，不可能总是指精确的“有效量”，然而，任何个体病例中合适的“有效量”可以由本领域普通技术人员应用常规的实验方法来测定。

本发明所述“药物组合”指的是以某种给药方案将药物组合给予对象，如以不同规格单位剂量同时、分别或依次给药。

本发明所述“单元”是指单位剂型形式，如赫赛汀单元指赫赛汀注射剂。