[发明专利]一种合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法有效
| 申请号： | 201610785064.6 | 申请日： | 2016-08-29 |
| 公开（公告）号： | CN107793367B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 李峰;赵玮;张伟康 | 申请（专利权）人： | 南京理工大学 |
| 主分类号： | C07D239/90 | 分类号： | C07D239/90 |
| 代理公司： | 南京理工大学专利中心 32203 | 代理人： | 邹伟红;朱显国 |
| 地址： | 210094 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 成人 微粒体 前列腺素 合成 抑制剂 fr20 方法 | ||
1.一种合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)在反应容器中，加入5-碘靛红酸酐，4-(3-氯苯基)苄基胺盐酸盐，溶剂DMF，碳酸钾，反应混合物在50-60℃下反应，反应结束后冷却到室温，然后通过分离，得到化合物IV；
(2)氮气保护下，在反应容器中，加入化合物IV，过渡金属催化剂，溶剂甲苯，巴豆醛；反应混合物在120±10℃下反应，反应结束后冷却到室温，然后通过分离，得到化合物VI；
(3)在氮气保护下，在反应容器中，加入化合物VI，邻氯苯甲酰胺，CuI，磷酸钾，N,N'-二甲基乙二胺，溶剂四氢呋喃；反应混合物在110±10℃下反应，反应结束后冷却到室温，然后通过分离，得到目标化合物；
其中，所述的过渡金属催化剂为金属铱络合物[Cp*IrCl2]2，Cp*＝pentamethylcyclopentadienyl。
2.根据权利要求1所述的合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法，其特征在于，步骤(1)中，所述的4-(3-氯苯基)苄基胺盐酸盐的摩尔量为5-碘靛红酸酐摩尔量的1.0equiv，碳酸钾的摩尔量为5-碘靛红酸酐摩尔量的2.5equiv.；反应时间为1-2小时。
3.根据权利要求1所述的合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法，其特征在于，步骤(2)中，过渡金属催化剂的用量为化合物IV的1mol％，巴豆醛的摩尔量为化合物IV摩尔量的1.5equiv.；反应时间为12-16小时。
4.根据权利要求1所述的合成人微粒体前列腺素合成酶1抑制剂FR20的方法，其特征在于，步骤(3)中，所述的邻氯苯甲酰胺的摩尔量为化合物VI摩尔量的1.2equiv，CuI和N,N'-二甲基乙二胺的用量均为化合物VI的10mol％，磷酸钾的摩尔量为化合物VI摩尔量的2.0equiv.；反应时间为20-23小时。
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