[发明专利]一种三羟基单酮类葫芦烷型三萜及其制法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种三羟基单酮类葫芦烷型三萜及其制法和用途，具体指3β, 20β, 24-三羟基葫芦烷萜-5, 23(E)-二烯-11-酮及其制法和用途。

背景技术

金佛山雪胆(Hemsleya pengxianensis W. J. Chang var. jinfushanensis L. D. Shen & W. J. Chang)为葫芦科(Fabaceae)雪胆属属植物，产于我国东南部地区，生于海拔2000米左右的林缘及山谷灌丛中。金佛山雪胆的果实呈卵形、长4-5厘米，直径2.5-3.5厘米，果皮表面有细小的疣状突起而与原变种相区别，主要活性成分分别为葫芦烷型四环三萜及其皂苷和齐墩果烷型五环三萜及其皂苷，具有清热解毒，抗菌消炎等多种功效，临床上主要用于治疗菌痢、各种炎症、溃疡、黄疸等多种疾病。

金佛山雪胆的药效主要来源于其中的葫芦烷型三萜类化合物，因此，开发和利用雪胆中的的葫芦烷型单体化合物，进一步挖掘其潜在的药用价值，并对其单体化合物的结构和理化性质进行确定和表征，对于开发利用金佛山雪胆资源具有重要意义。

发明内容

本发明就是克服现有技术的不足，提供一种从金佛山雪胆根茎中分离得到的具有重要生物活性和产业化利用价值的三羟基单酮类葫芦烷型化合物。该单体化合物为从金佛山雪胆中首次分离得到，利用现代分析手段表征其结构并确认其生物活性后，根据有关化合物的命名规则命名为3β, 20β, 24-三羟基葫芦烷萜-5, 23(E)-二烯-11-酮。

一种从金佛山雪胆根茎中分离得到的3β, 20β, 24-三羟基葫芦烷萜-5, 23(E)-二烯-11-酮，为新化合物，具有如下式所示结构：

上述从金佛山雪胆根茎子中分离得到的3β, 20β, 24-三羟基葫芦烷萜-5, 23(E)-二烯-11-酮按下述方法得到：

金佛山雪胆根茎干燥后粉碎过筛，加95%乙醇加热回流提取3次，每次1-3小时，合并提取液，减压回收溶剂，浓缩后得总浸膏，总浸膏用水分散后，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取，萃取液浓缩至干；取乙酸乙酯部位浸膏用硅胶柱色谱分离，氯仿-甲醇(1:0-0:1)梯度洗脱，得到12个馏分 Fr A-L，Fr.F部分经凝胶色谱洗脱后再用氯仿-甲醇作为洗脱液洗脱除去色素，然后样品经反相中压色谱柱经MeOH-H₂O (60:40; 70:30; 80:20; 90:10)梯度洗脱，得到四个部份Fr. F1-4，其中Fr. F1经高效液相色谱纯化分离，采用甲醇-水洗脱，收集28.9分钟的洗脱液结晶即得。

所述加热回流提取中金佛山雪胆根茎与乙醇的质量体积比为1:8-1:12。

所述氯仿-甲醇洗脱液中氯仿与甲醇的体积比为45:55-60:40。

所述甲醇-水洗脱液中甲醇与水的体积比为60:40。

3β, 20β, 24-三羟基葫芦烷萜-5, 23(E)-二烯-11-酮为无色粉末，易溶于氯仿，甲醇，将3β, 20β, 24-三羟基葫芦烷萜-5, 23(E)-二烯-11-酮进行体外抗肿瘤药效学实验，体外抗肿瘤药效学实验利用MTT比色法。