[发明专利]含氮桥环的中环化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610677375.0 | 申请日： | 2016-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN107759598B | 公开（公告）日： | 2019-09-17 |
| 发明（设计）人： | 刘心元;谭斌;李磊;李忠良;王福利 | 申请（专利权）人： | 南方科技大学 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D498/08;C07D513/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 潘霞 |
| 地址： | 518055 广东省深圳市南*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 含氮桥环 环化 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含氮桥环的中环化合物，其特征在于，结构式为：
其中，R1为H、F或Br；R2为H；-X-为-CH2-、-O-、-S-或-NTs-；n为0、1、2或3。
2.一种如权利要求1所述的含氮桥环的中环化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
提供化合物A和化合物B，其中，所述化合物A的结构式为：
所述化合物B的结构式为：
在惰性气体氛围中，按摩尔比1:20～20:1将所述化合物A和化合物B溶于第一溶剂中，于20℃～120℃下反应1h～24h，得到粗产物；以及
向所述粗产物中加入二氯甲烷以及三氟甲磺酸，在-20℃～0℃下反应10min～1h，然后在10℃～50℃下反应1h～48h，得到含氮桥环的中环化合物，所述含氮桥环的中环化合物的结构式为：
上述各式中，R1为H、F或Br；R2为H；-X-为-CH2-、-O-、-S-或-NTs-；n为0、1、2或3；
还包括在所述第一溶剂中加入第一催化剂的步骤，所述第一催化剂选自CuCN、CuI、CuSCN、CuCl、CuBr和AgNO3中的至少一种；
所述第一溶剂选自乙酸乙酯、二氯乙烷、酰胺、甲基乙基醚、乙腈、四氢呋喃和二甲基甲酰胺中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的含氮桥环的中环化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物A采用如下方法制备：
提供化合物C和化合物D，其中，所述化合物C的结构式为：
所述化合物D的结构式为：
以及
在惰性气体氛围中，按摩尔比1:20～20:1将所述化合物C和化合物D溶于第二溶剂中，于-200℃～0℃下反应，得到化合物A，所述化合物A的结构式为：
上述各式中，R1为H、F或Br；R2为H；-X-为-CH2-、-O-、-S-或-NTs-；n为0、1、2或3；R5为卤素。
4.一种如权利要求1所述的含氮桥环的中环化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
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