[发明专利]Ataluren的合成方法有效
| 申请号： | 201610674890.3 | 申请日： | 2016-08-15 |
| 公开（公告）号： | CN106279057B | 公开（公告）日： | 2022-04-15 |
| 发明（设计）人： | 梅以成;叶其壮;杨宝卫;肖利群;葛海波 | 申请（专利权）人： | 广州明药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D271/06 | 分类号： | C07D271/06 |
| 代理公司： | 北京慕达星云知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11465 | 代理人： | 李冉 |
| 地址： | 510530 广东省广州市*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | ataluren 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种Ataluren的合成方法，其特征在于该方法包含以下具体步骤：
步骤1，化合物2在碱性条件下和盐酸羟胺反应得到化合物3；
步骤2，在还原剂存在下，化合物4通过催化量的三苯基膦和等当量的卤化试剂活化，四丁基氟化铵催化下和化合物3反应，得到目标化合物Ataluren；
其中，步骤2中的卤化试剂为四氯化碳；步骤2中的还原剂为二乙氧基甲基硅烷和双(对硝基苯基)磷酸酯。
2.如权利要求1所述的Ataluren的合成方法，所述还原剂二乙氧基甲基硅烷和双(对硝基苯基)磷酸酯的摩尔比为1.2∶0.05。
3.如权利要求1所述的Ataluren的合成方法，其特征在于，步骤2过程中反应所采用的温度为30-150℃。
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