[发明专利]医用钇-90碳微球及其制备方法

说明书

本发明公开了一种用于肿瘤治疗的医用钇‑90（⁹⁰Y）碳微球及其制备方法。医用钇‑90系列碳微球是用系列碳微球吸附⁹⁰YCl₃溶液和乙二胺四乙酸二钠盐溶液生成的络合物（⁹⁰Y‑EDTA）制备成医用钇‑90系列碳微球。本发明的医用系列碳微球对钇‑90核素的吸附或固化效率高于99%，而经进一步净化处理后医用钇‑90系列碳微球的钇‑90的释放率低于0.01%，生物相容性好，可用于体内肿瘤放射治疗。

技术领域

本发明涉及一种肿瘤放射治疗药物及其制备方法，具体涉及一种医用钇-90碳微球及其制备方法。

背景技术

内照射治疗（又称介入放射治疗）是近年来发展起来的一种治疗恶性肿瘤的方法，多种途径应用不同放射性核素的内照射治疗不断被应用到动物试验及临床试验中，取得了很好的疗效。放射性微球介入治疗肿瘤，因具有内放射和血管栓塞的双重效应而使治疗效果相较其它栓塞方式而更为突出，理化性质稳定、高效的新型放射性微球（⁹⁰Y玻璃微球和⁹⁰Y树脂微球）在加拿大、美国、日本等国家已经被用于治疗肝癌患者[ZP1 Y, G L, HY Z,YH D. An experimental study and clinical pilot trials on yttriμm-90 glassmicrospheres through the hepatic artery for treatment of primary livercancer. Cancer 1993; 72(11): 3210-5][RS1 S, RJ C, AW M. Selective internalradiation therapy (SIRT) with 90Yttriμm microspheres for extensive colorectalliver metastases. Hepatogastroenterology 2001; 48(38): 333-7]。

钇-90（⁹⁰Y）是核医学最常用的治疗核素，⁹⁰Y发射纯β射线，其β射线的最高能量E₀=2.26MeV，平均能量E=0.937 MeV，半衰期T_1/2=64小时，组织内最大射程R₀=10.3mm，平均射程R=2.5mm，很适合作内照射放射源[孙福印，苑淑渝. ⁹⁰Y-玻璃微球治疗肝癌的吸收剂量及其估算方法.国外医学·放射医学核医学分册，1997,21（2）：71-73] 。已有用于肝癌治疗的钇-90玻璃微球和阳离子树脂微球及用于治疗非霍金氏淋巴瘤的单抗药物Zevalin(⁹⁰Y-鼠源抗体)，Zevalin(⁹⁰Y-鼠源抗体)是美国已经上市的抗CD20单克隆抗体药物,但由于它是鼠源抗体治疗药物，使用中将发生HAMA反应,不能反复使用,疗效受到限制。

发明内容

鉴于上述不足之处，本发明的目的在于提供一种工艺简单、核素吸附率高、释放率低的医用钇-90碳微球及其制备方法。

为了达到上述目的，本发明采用了以下技术方案：

本发明是利用系列碳微球为一种载体，将放射性钇-90（⁹⁰Y）核素与乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）通过络合反应生成⁹⁰Y-EDTA络合物再通过物理吸附在系列碳微球内，其对钇-90核素的吸附效率高于99%，经进一步净化处理后，钇-90的释放率低于0.01%。本发明的医用钇-90系列碳微球适用于肿瘤放射治疗。