[发明专利]高纯度黄芩总黄酮及其制备方法及其药物用途

说明书

本发明属中药领域，具体涉及一种高纯度黄芩总黄酮及其制备方法及其在制备防治急性肺损伤药物中的用途。本发明的黄芩总黄酮由唇形科植物黄芩干燥根的乙醇提取物经大孔吸附树脂纯化得到，产物收率25.48％，总黄酮含量为83.00％，主要黄酮类成分包括括黄芩苷、千层纸素苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素等。所述黄芩总黄酮经整体动物模型实验证实，对小鼠急性肺损伤有明显的治疗作用，且治疗作用明显优于同等剂量的黄芩苷(P0.05)。本发明的高纯度黄芩总黄酮可用于制备防治急性肺损伤药物。

技术领域

本发明属中药领域，涉及高纯度黄芩总黄酮及其制备方法及其药物用途，尤其涉及高纯度黄芩总黄酮及其制备方法及其在制备防治急性肺损伤药物中的用途。

背景技术

现有技术公开了急性肺损伤(acute lung injury,ALI)是各种直接和间接致伤因素如严重感染、创伤、辐射、休克等打击后，出现的以弥漫性肺泡毛细血管膜损伤导致的肺水肿和微肺不张为病理特征的肺部炎症与肺通透性增加综合征，是急性呼吸窘迫综合症(Acute respiratory distress syndrome,ARDS)的早期阶段。研究表明，ALI可能是一种以急性免疫损害和免疫清除为主要机制的免疫性疾病，主要表现为局部募集反应、肺部中性粒细胞聚集、单核巨噬细胞等炎性细胞的浸润和多种细胞因子及黏附分子的过度表达。ALI发生过程中，机体出现炎症介质失衡，同时产生大量的氧自由基，引起脂质氧化产物的增加，直接导致肺实变和肺泡气肿等病理改变。有研究表明免疫调节剂和抗氧化剂能降低肺部毛细血管的通透性、增加机体对感染的抵抗作用，从而用于治疗ALI。

中药黄芩是《中国药典》收载的常用中药，为唇形科黄芩属多年生草本植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根，性味苦寒，归肺、胆、脾、小肠、大肠经，具有清热燥湿、解毒止血、安胎之功效，主治热病，用于肺热咳嗽、发烧感冒、急性痢疾、胃肠炎、痈肿疮毒、头痛、目赤肿痛等症。药理学研究证明，黄芩具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗肿瘤、抗炎和免疫调节等作用。崔蓉等探讨了黄芩水提物对脂多糖所致急性肺损伤大鼠的保护作用，发现黄芩水煎液能显著减轻大鼠肺组织水肿，减轻体温变化幅度，降低血清中炎症介质的水平(崔蓉,孟宪丽,王平等.中草药,2012,43(2):321-326.)，但研究并未明确公开黄芩水提物中发挥药效的成分类别。

有研究表明，黄酮类化合物是黄芩中的主要化学成分和活性成分，主要以苷或苷元的形式存在，其中以黄芩苷含量最高；研究发现黄芩苷是黄芩发挥抗炎作用，尤其是治疗肺部炎症的重要活性成分之一，如潘永利发现黄芩苷能显著减轻脂多糖所致急性肺损伤大鼠的肺水肿，同时对肺组织中炎症介质有明显的下调作用(潘永利.中国实验方剂学杂志,2013,19(3):238-240.)；黄芩苷亦对流感引起的肺炎有良好的治疗作用，能明显减轻肺组织炎性病变，显著降低肺组织中炎性细胞因子的分泌，明显下调肺组织中脂质过氧化产物的水平(万巧凤,顾立刚,殷胜骏,等.中国药理学通报,2012,28(2):208-212.)，但迄今，针对黄芩中其他黄酮类化合物的相关药理作用鲜有报道。

本申请的发明人拟提供药效作用明显强于黄芩苷的其他黄酮类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种纯度高、主要成分明确的黄芩总黄酮提取物及其制备方法，并经药效实验证实其对流感病毒感染所致小鼠急性肺损伤的治疗作用明显强于黄芩苷，可用于制备防治急性肺损伤药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种高纯度黄芩总黄酮及其制备方法。

本发明的进一步目的是提供制得的高纯度黄芩总黄酮在制备防治急性肺损伤药物中新的药用用途。

本发明所述中药黄芩即指唇形科黄芩属多年生草本植物黄芩(Scutellariabaicalensis Georgi)的干燥根。

本发明从上述中药黄芩中分离提取得到纯度超过80％的总黄酮，其中主要的黄酮类化合物包括黄芩苷、千层纸素苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素等。