[发明专利]芳杂环类衍生物及其在药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201610569394.1 申请日: 2016-07-18
公开(公告)号: CN106279138B 公开(公告)日: 2019-03-01
发明(设计)人: 余天柱;钟雪;张仕国;雷健华;何为;刘兵;张英俊;张健存;郑常春;肖瑛;闫兴国 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;C07D413/14;A61K31/454;A61K31/422;A61P11/00;A61P37/08;A61P29/00;A61P25/00;A61P3/10;A61P11/06;A61P17/00;A61P19/02;A61P13/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东省*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 本发明化合物 药物组合物 芳杂环 水合物 慢性阻塞性肺疾病 芳杂环化合物 治疗呼吸疾病 互变异构体 几何异构体 立体异构体 代谢产物 氮氧化物 溶剂化物 制备药物 可接受 前药 应用
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为如式(IIIa)所示的化合物或式(IIIa)所示化合物的消旋体或药学上可接受的盐:

其中:

R4为R4a-O-C1-8亚烷基、R4b-C(=O)-C1-8亚烷基、R4cR4dN-C(=O)-C1-8亚烷基或R4f-O-C(=O)-C1-8亚烷基;

各R4a独立地为H、羟基取代的C1-8烷基或C6-10芳基;各R4a独立任选地被1、2或3个R8所取代;

各R4f独立地为H、C1-8烷基或卤代C1-8烷基;各R4f独立任选地被1、2或3个Rf所取代;

各R4b独立地为OH、NH2、氨基C1-6烷基、C1-8烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基或或C2-10杂环基;各R4b独立任选地被1、2或3个R9所取代;

各R4c和R4d独立地为H、氘、C1-8烷基或卤代C1-6烷基;或R4c,R4d和与之相连的氮原子一起形成3-8个原子组成的环;所述3-8个原子组成的环任选地被1、2或3个R10所取代;

其中各R8、R9、R10和Rf独立地为H、氘、OH、COOH、氧代、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷基或卤代C1-4烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中药学上可接受的盐是盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、乙酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、扁桃酸盐、富马酸盐、丙二酸盐、苹果酸盐、2-羟基丙酸盐、丙酮酸盐、草酸盐、羟乙酸盐、水杨酸盐、葡萄糖醛酸盐、半乳糖醛酸盐、枸橼酸盐、酒石酸盐、门冬氨酸盐、谷氨酸盐、苯甲酸盐、肉桂酸盐、对甲苯磺酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、三氟甲磺酸盐或它们的组合。

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