[发明专利]一类维甲酸N-羟基酰胺类衍生物及其制备和应用有效
申请号: | 201610567215.0 | 申请日: | 2016-07-19 |
公开(公告)号: | CN107628970B | 公开(公告)日: | 2020-06-23 |
发明(设计)人: | 廖瀚;孙广炜;刘洋;吕国军;张英;赵姗 | 申请(专利权)人: | 中国科学院大连化学物理研究所 |
主分类号: | C07C259/06 | 分类号: | C07C259/06;A61P35/00 |
代理公司: | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人: | 马驰 |
地址: | 116023 *** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 甲酸 羟基 酰胺类 衍生物 及其 制备 应用 | ||
1.一类维甲酸的N-羟基酰胺类衍生物,是具有下列结构的结构2单质、结构3单质或结构1-3化合物中二种以上以任意比例组成的混合物:
结构1:全反式N-羟基维甲酰胺
结构3:9-顺式N-羟基维甲酰胺。
2.一种权利要求1中所述的维甲酸的N-羟基酰胺类衍生物在制备药物中的应用,其能使细胞发生明显的周期抑制而停止生长,其使用浓度范围为1.0 μM – 100 μM,作用时间为4 h至72 h;
或,所述化合物作为药物活性能使细胞形态发生改变,最终凋亡,其使用浓度范围为3.0 μM – 500 μM,作用时间为12 h至72 h。
3.一种权利要求1中所述的维甲酸的N-羟基酰胺类衍生物在制备药物中的应用,其能使干细胞发生分化,产生明显的形态学及功能性改变,其使用浓度范围为0.05 μM – 50 μM,作用时间为12 h至120 h。
4.一种权利要求1中所述的维甲酸的N-羟基酰胺类衍生物的应用,所述化合物用于制备肿瘤治疗的药物,其能够促使肿瘤细胞发生周期阻滞、分化及凋亡,抑制肿瘤细胞生长并杀伤肿瘤细胞,起到延长生存期的作用;此化合物的治疗剂量为1.5 mg/kg 体重至 60 mg/kg 体重,给药次数总为1 - 20次。
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