[发明专利]3‑(3‑二甲基氨基‑1‑乙基‑2‑甲基‑丙基)‑苯酚的盐或共晶体

权利要求书

1.以下组分的盐或共晶体：

(a)3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，和

(b1)选自以下的至少一种酸：扑酸、(2S,3S)-二苯甲酰酒石酸、二苯甲酰酒石酸、癸二酸、1-羟基-2-萘甲酸、磷酸、L-(+)-酒石酸、赖氨酸、L-赖氨酸、D-(+)-苹果酸、4-甲基苯磺酸、乙烷磺酸、苯甲酸、肉桂酸、L-(+)-乳酸、S-(+)-扁桃酸、(+)-樟脑-10-磺酸、葡糖酸、L-(+)-抗坏血酸、抗坏血酸、棕榈酸、萘-1,5-二磺酸、己酸、油酸、硬脂酸、龙胆酸、辛酸、癸酸、硝酸、乳清酸、粘酸、褐藻酸和乙酰氨基磺酸，或

(b2)选自以下的至少一种酸：烟酸、氢溴酸，硫酸、乙酸、草酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、马尿酸、乳酸、扁桃酸、丙二酸、苹果酸、酒石酸、甲烷磺酸、柠檬酸、乳酸、扁桃酸和糖精，

其中组分(a)和组分(b2)的盐或共晶体是以结晶和/或无定形的形式存在的。

2.根据权利要求1的盐或共晶体，特征在于组分(b1)选自扑酸、癸二酸、1-羟基-2-萘甲酸、磷酸、L-(+)-酒石酸、赖氨酸、L-赖氨酸、4-甲基苯磺酸、乙烷磺酸、苯甲酸、肉桂酸、L-(+)-乳酸、S-(+)-扁桃酸、葡糖酸、L-(+)-抗坏血酸、抗坏血酸、棕榈酸、萘-1,5-二磺酸、己酸、油酸、硬脂酸、龙胆酸、辛酸、癸酸、硝酸、乳清酸、粘酸、褐藻酸和乙酰氨基磺酸。

3.根据权利要求1的盐或共晶体，特征在于组分(b1)选自(2S,3S)-二苯甲酰酒石酸、二苯甲酰酒石酸、癸二酸、1-羟基-2-萘甲酸、硝酸和扑酸，优选选自(2S,3S)-二苯甲酰酒石酸、癸二酸、1-羟基-2-萘甲酸和扑酸。

4.根据权利要求1或3的盐或共晶体，特征在于组分(b1)选自癸二酸、1-羟基-2-萘甲酸、硝酸和扑酸，优选选自癸二酸、1-羟基-2-萘甲酸和扑酸。

5.根据前述任一项权利要求的盐或共晶体，特征在于组分(b2)选自烟酸、氢溴酸、富马酸、丙二酸和硫酸，优选是烟酸。

6.根据前述任一项权利要求的盐或共晶体，特征在于组分(a)和组分(b1)的盐或共晶体是以结晶和/或无定形的形式存在的。

7.根据前述任一项权利要求的盐或共晶体，特征在于组分(a)选自：(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚、(1S,2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚、(1R,2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚、(1S,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚及其任意的混合物。

8.根据权利要求7的盐或共晶体，特征在于组分(a)选自：(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚、(1S,2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚及其任意的混合物，优选是(1R,2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚。

9.根据前述任一项权利要求的盐或共晶体，特征在于组分(a)与(b1)或(b2)的化学计量比是1：0.4到1：2.1，优选是1：0.4到1：1。

10.一种药物，其包含根据前述任一项权利要求的至少一种盐或共晶体。

11.根据权利要求10的药物，特征在于它是固体，优选呈片剂的形式。

12.根据权利要求10或11的药物，特征在于所述药物配制为用于口服给药。

13.根据权利要求1-9任一项的至少一种盐或共晶体，其用于治疗疼痛。

14.根据权利要求13的至少一种盐或共晶体，特征在于所述疼痛选自发炎疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和与癌症有关的疼痛。

15.治疗哺乳动物疼痛的方法，其包括将有效量的根据权利要求1-9任一项的至少一种盐或共晶体给药于该哺乳动物。

16.根据权利要求15的方法，特征在于所述疼痛选自发炎疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和癌症疼痛。