[发明专利]丁苯酞或其组合物在制备治疗脊髓损伤的药物中的应用

说明书

本发明一方面提供了一种丁苯酞及其含有丁苯酞组合物的新用途，涉及丁苯酞或含有丁苯酞的组合物在制备治疗或预防脊髓损伤的药物的用途。

技术领域

本发明涉及药物用途领域，具体涉及丁苯酞或其组合物在制备治疗或预防脊髓损伤的药物中的应用。

背景技术

脊髓损伤(Spinal Cord Injury,SCI) 为脊髓疾病和脊髓骨折的严重并发症。由于神经组织的难以修复性,可导致损伤平面以下感觉、运动功能的极大失调,甚至造成患者的终生痛苦。

近年来,随着交通、工伤事故的增多,急性脊髓损伤的发生率逐年增高。不仅如此,SCI还可导致许多并发症,引起多种组织、器官功能性障碍,患者的生活质量极差。因而,可以说SCI是一种可引起严重后果的、灾难性的损伤,对于家庭和社会均造成极大的负担。

脊髓损伤分为原发性损伤和继发性损伤。原发性损伤包括机械性压迫、出血、电解质平衡紊乱等，继发性损伤包括水肿、炎症反应、局部缺血、生长因子和细胞因子浸润、再灌注、钙离子超负荷及脂质过氧化等。 据世界卫生组织最新报告,全球每年发生脊髓损伤的人超过50万,其中低收入和中等收入国家的存活率最低。SCI案例中有90%是道路交通事故、坠落和暴力导致的原发性损伤。

目前,除了手术解除压迫外,脊髓损伤还没有理想的治疗手段,有明确的治疗意义并在临床应用的药物只有甲基强的松龙。SCI后8h内进行大剂量甲拨尼龙冲击治疗,结果证实,该疗法可明显促进伤后脊髓功能的恢复。它是目前治疗急性SCI最为有效的甾体类抗炎药物,也是唯一被美国食品药品管理局批准用于治疗SCI的药物。但是随着临床研究的逐渐深入,发现应用大剂量该药物可能产生肺部感染、褥疫、消化道出血、深静脉血栓以及胃肠道弁发症,高龄患者尤其容易引起呼吸系统并发症及感染。

丁苯酞(3-n-butylpHathlide，NBP) 其化学名称为3-正丁苯酞，商品名恩必普(NBP)，又名芹菜甲素，是从芹菜籽中分离出来的一种有效成分，其分子式：C₁₂H₁₄O₂，分子量：190.24，结构式如下：

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丁苯酞是继青蒿素、双环醇之后世界承认的第三个中国原创的新化学是实体药物，具有多种治疗作用，关于丁苯酞的治疗作用，现有技术公开如下：

中国专利CN93117148.2公开了芹菜甲素在制备预防和治疗哺乳动物或人类脑缺血引起的疾病的药中的应用。

中国专利CN98125618.X公开了丁苯酞在制备抗血栓形成及抗血小板凝集药物中的应用。

中国专利CN03137457.3公开了左旋正丁苯酞的预防和治疗痴呆的用途。

中国专利CN200410001748.X公开了左旋丁苯酞在制备预防和治疗脑缺血疾病药物中的应用。

中国专利CN200710139470.6公开了丁苯酞在制备治疗线粒体病药物中的应用。

中国专利CN201010033365.6公开了丁苯酞及其衍生物在制备治疗帕金森病的药物中的应用。

中国专利CN201010289987.5公开了丁苯酞及其衍生物在制备预防和治疗ALS的药物中的应用。

中国专利CN201010521843.8公开了丁苯酞或其衍生物在制备促进血管生成的药物中的应用。

中国专利CN201010541274.3公开了左旋丁苯酞在制备预防和治疗脑梗塞的药物中的应用。

现有技术对丁苯酞的研究多集中在心脑血管病领域，已证明丁苯酞在心血管、血液与平滑肌等方面有明显的药理活性，丁苯酞可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血和脑保护作用。但是丁苯酞在治疗脊髓损伤方面的研究在国内外尚未见报道。