[发明专利]2;4-二胺基嘧啶化合物、其制备方法、药物组合物及用途有效
| 申请号： | 201610536604.7 | 申请日： | 2016-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN107586278B | 公开（公告）日： | 2020-01-10 |
| 发明（设计）人： | 张翱;耿美玉;耿开俊;艾菁;彭霞 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48;A61K31/505;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 11225 北京金信知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张皓;师杨 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 苯酚 片段 胺基 嘧啶 化合物 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一类如以下通式I所示的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐：
其中，
n为选自1-3的整数；
m为1或2；
R1各自独立地为氢、卤素、C1-C6烷氧基或C1-C6烷基；
R2为氢、卤素、羟基、三氟甲基、C1-C6烷氧基或者C1-C6烷基；
R3和R4各自独立地为氢、苄基、或C1-C6烷基，或者R3和R4与和它们相邻的碳原子一起形成3-5元环；
R5为-S(＝O)2-Rc或-P(＝O)-(Rc)2，其中，Rc为C1-C6烷基；
Y为C或N，当Y为C时，X为氢、卤素或者三氟甲基；当Y为N时，X不存在。
2.根据权利要求1所述的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中，
n为选自1-3的整数；
m为1或2；
R1各自独立地为氢、卤素、C1-C5烷氧基或C1-C5烷基；
R2为氢、卤素、羟基、三氟甲基或者C1-C6烷氧基；
R3和R4各自独立地为氢、苄基、或C1-C6烷基，或者R3和R4与和它们相邻的碳原子一起形成3-5元环；
R5为-S(＝O)2-Rc或-P(＝O)-(Rc)2，其中，Rc为C1-C4烷基；
Y为C或N，当Y为C时，X为氢、卤素或者三氟甲基；当Y为N时，X不存在。
3.根据权利要求1所述的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中，
n为1或2；
m为1或2；
R1各自独立地为氟、甲氧基或异丙基；
R2为氢、氟、羟基、甲氧基或异丙基氧基；
R3和R4各自独立地为氢、苄基、甲基、异丙基，或者R3和R4与和它们相邻的碳原子一起形成3元环；
R5为-S(＝O)2-CH(CH3)2或-P(＝O)-(CH3)2；
Y为C或N，当Y为C时，X为氢或氯；当Y为N时，X不存在。
4.根据权利要求1所述的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述化合物选自以下化合物：
5.根据权利要求1-4中任一项所述的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中，通式I表示的化合物的药学上可接受的盐选自：无机酸盐；有机酸盐。
6.根据权利要求5所述的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中，所述无机酸盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、硝酸盐、硫酸盐、磷酸盐；所述有机酸盐选自甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、苯甲酸盐、马来酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的含苯酚片段的2,4-二胺基嘧啶化合物或其药学上可接受的盐，其中，通式I表示的化合物的药学上可接受的盐选自：烷基磺酸盐；苯磺酸盐；对甲苯磺酸盐。
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