[发明专利]一种二联苯衍生物及其制备方法和在医学上的应用在审
| 申请号: | 201610502763.5 | 申请日: | 2016-06-30 |
| 公开(公告)号: | CN107556191A | 公开(公告)日: | 2018-01-09 |
| 发明(设计)人: | 陆华龙 | 申请(专利权)人: | 陕西合成药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07C69/63 | 分类号: | C07C69/63;C07C65/105;C07C229/08;C07C39/367;C07F9/09;A61K31/222;A61K31/225;A61K31/194;A61K31/198;A61K31/05;A61K31/661;A61P9/10 |
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| 地址: | 陕西省西安市高新区*** | 国省代码: | 陕西;61 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 联苯 衍生物 及其 制备 方法 医学 应用 | ||
1.一种二联苯衍生物或其药用盐或溶剂化物,其结构式如下:
(I)
其中,
R1、R3、R4、R6为-(CH3)n-CHMXL;其中,n为0~6的整数,M为0~3的整数,L为0~3的整数,X为卤素;
R2选自下列基团:任选取代的羟基,任选取代的羧基,任选取代的酰基、酯类,卤素;
R5选自下列基团:任选取代的羧基,任选取代的酰基、酯类、卤素。
2.根据权利要求1所述通式(I)所示化合物,其特征在于,具有代表性的化合物如下:
。
3.一种用于制备治疗缺血性脑卒中的药物组合物,其特征在于,该组合物含有权利要求1-2任一项所述的二联苯衍生物或其药用盐或溶剂化物和药用辅料。
4.权利要求1-2任一项所述的二联苯衍生物或其药用盐或溶剂化物在制备预防及治疗缺血性脑卒中的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,作为临床应用形式可为该二联苯衍生物或其药用盐或溶剂化物的片剂、胶囊剂、注射剂、软胶囊、乳剂、脂质体、冻干粉、高分子微球、或者聚乙二醇衍生物的制剂形式。
6.根据权利要求4或5所述的应用,其特征在于,所述缺血性脑卒中的对应症包括:脑血栓、短暂性脑缺血发作、基底节腔梗、动脉粥样硬化性血栓性脑梗塞、腔隙性脑梗塞、脑栓塞和脑血管性痴呆。
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