[发明专利]一种甲磺酸培氟沙星注射剂

说明书

技术领域

本发明属于医药制剂领域，具体涉及一种甲磺酸培氟沙星注射剂。

背景技术

甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，其化学名称是：1-乙基-6-氟-1,4-二氢-7-（N-4-甲基-哌嗪基）-4-氧-3-喹啉羧酸甲磺酸盐。分子式为C17H20FN3O3·CH3SO3H，分子量为429.27。

甲磺酸培氟沙星为白色结晶性粉末，熔点300℃。该品在水中极易溶解，在水中呈酸性。在酒精、氯仿或乙醚中几乎不溶。不易燃，无闪点，无挥发刺激性气味。一般情况下，化学性质比较稳定，但在强光照射下易发生氧化反应，溶液颜色变深。

甲磺酸培氟沙星为喹诺酮类抗菌药，具有光谱抗菌作用，对肠杆菌属如大肠杆菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、伤寒沙门菌属等以及流感杆菌、奈瑟杆菌属等具有强大抗菌活性；对金色葡萄球菌和绿脓杆菌亦具有一定抗菌作用。本品对肺炎球菌、各组链球菌和肠球菌等具有轻度作用。

本品具有良好的药代动力学性质，半衰期长；组织渗透力强，脑脊液、骨组织及眼房水中均可达有效浓度；不良反应少。

目前市场上的甲磺酸培氟沙星注射液普遍存在放置后稳定性不佳，溶液颜色变深，有关物质因放置或进行加速实验时明显增加，因而导致过敏现象增多的问题，且在强光照射下，溶液颜色也有加深的现象。

发明内容

本发明旨在提供一种稳定性好的甲磺酸培氟沙星注射剂。

为实现上述发明目的，本发明一种甲磺酸培氟沙星注射剂，技术方案为：

本发明所述一种甲磺酸培氟沙星注射剂，其特征在于，该注射剂处方重量百分比计为：甲磺酸培氟沙星90%一98%，硫代硫酸钠1%一3%，活性炭1%一3%，注射用水加至5000ml。

具体地，该注射剂处方重量百分比计为：甲磺酸培氟沙星97.6%，硫代硫酸钠1.2%，活性炭1.2%，注射用水加至5000ml。

本发明所述一种甲磺酸培氟沙星注射剂，该注射剂制备工艺为：

1）取处方量的硫代硫酸钠置于浓配罐中，加入75%的注射用水溶解，自制0.5mol/LNaOH溶液备用；

2）取配方量的甲磺酸培氟沙星加入溶液中，使其溶解；用0.5mol/LNaOH溶液调节pH在4.5~5.0之间；

3）加入注射用水，定容至5000ml；待温度降至50℃时，加入活性炭，搅拌30min；

4）先用0.45um的滤膜过滤，后再用0.22um滤膜过滤；灌封，成品与115℃下灭菌30min。

本发明所述一种甲磺酸培氟沙星注射剂，该注射剂制备工艺全过程中通入氮气保护。

5）本发明处方及工艺创新点分析：

考虑到主药的不稳定性，通常情况下会加入较多的辅料来降低主药降解，本发明采用了较少的辅料。考虑到本产品为非最终灭菌产品，必须生产过程严格控制，所以设计时工艺简单，便于控制，减少生产过程中带入污染物的风险。

具体实施方式

下面实施例只为进一步说明本发明，不以任何形式限制本发明范围。

实施列一：

甲磺酸培氟沙星400g（以培氟沙星计）

硫代硫酸钠5g

活性炭5g

注射用水加至5000ml

制成1000支

制备过程：

1、取处方量的硫代硫酸钠置于浓配罐中，加入75%的注射用水溶解。自制0.5mol/LNaOH溶液备用；

2、取配方量的甲磺酸培氟沙星加入溶液中，使其溶解；

3、用0.5mol/LNaOH溶液调节pH在4.5~5.0之间；

4、加入注射用水，定容至5000ml；

5、待温度降至50℃时，加入活性炭，搅拌30min；

6、先用0.45um的滤膜过滤，后再用0.22um滤膜过滤；

7、灌封，成品与115℃下灭菌30min。

8、以上过程中全部通入氮气保护。

实施列二

磺酸培氟沙星400g（以培氟沙星计）

硫代硫酸钠7.5g

活性炭2.5g

注射用水加至5000ml

制成1000支

制备过程：

1、取处方量的硫代硫酸钠置于浓配罐中，加入75%的注射用水溶解。自制0.5mol/LNaOH溶液备用；

2、取配方量的甲磺酸培氟沙星加入溶液中，使其溶解；

3、用0.5mol/LNaOH溶液调节PH在4.5~5.0之间；