[发明专利]糖苷类化合物在制备治疗糖尿病药物中的用途

说明书

本发明公开了一种式(Ⅰ)所示化合物在制备预防和/或治疗糖尿病药物中的用途。试验证明，本发明的化合物对血糖有显著的降低作用。并且，在中高剂量时，还能降低AUC并升高血糖抑制率，同时未见明显毒副作用，药物安全有效，具有广阔的应用前景。

技术领域

本发明涉及糖苷类化合物在制备治疗糖尿病药物中的用途。

背景技术

随着糖尿病的发病率的逐年升高，使其已成为严重危害人类健康的重大疾病。糖尿病特征性的代谢异常为高血糖，持续的高血糖不仅引起广泛的周围组织和器官的损伤，而且高血糖本身对B细胞功能亦有损伤作用。

然而，许多治疗糖尿病的药物都存在着一定的毒副作用。例如，二甲双胍会造成消化道反应，严重时出现乳酸性酸中毒，心肝肺肾病变者不宜使用；罗格列酮、吡格列酮的主要副作用是水肿、体重增加，有可能引起贫血与红细胞减少，会加重肝脏损害。

因此，有必要继续寻找到毒副作用较小、适应不同身体状况患者需要的治疗糖尿病的药物。

发明内容

为解决上述问题，本发明提供式(Ⅰ)所示化合物、或其药效上可接受的盐、或其溶剂合物在制备用于预防和/或治疗糖尿病药物中的用途：

其中，R₁～R₇分别独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基。

进一步地，R₁～R₆均为H。

进一步地，R₇为H。

进一步地，所述化合物为式(Ⅰa)所示的化合物：

进一步地，所述化合物为式(Ⅲ)所示的化合物或其对映或非对映异构体、或其外消旋体混合物、或其同位体：

进一步地，所述化合物式(Ⅳ)所示的化合物或其对映或非对映异构体、或其外消旋体混合物、或其同位素体:

进一步地，所述糖尿病是1型糖尿病或2型糖尿病。

进一步地，所述药物是降低血糖的药物。

本发明还提供了一种预防和/或治疗糖尿病的药物组合物，它是以前述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

进一步地，所述制剂是口服剂或注射剂。

试验证明，本发明的化合物对血糖均有显著的降低作用。并且，在中高剂量时，还能降低AUC并升高血糖抑制率，同时未见明显毒副作用，药物安全有效，具有广阔的应用前景。

在本发明的含义之内，“治疗”也包括复发性(relapse)预防或阶段性(phase)预防，以及急性或慢性体征、症状和/或功能失常的治疗。治疗可以是对症治疗，例如抑制症状。它可以在短期内实现，在中期内调整，或者可以说是长期治疗，例如在维持疗法里面。所述“预防”包括延迟和/或阻止病症、疾病或病况和/或其伴发症状的发作；防止对象染上病症、疾病或病况；或降低对象染上病症、疾病或病况的风险的方法。