[发明专利]4‑烯丙基苯‑1‑O‑β‑D‑葡萄糖苷的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药保健品领域，特别是涉及一种苯丙烯苷类化合物的用途。

背景技术

色素沉着是由于黑色素过度积累导致的。临床主要表现为雀斑、褐斑甚至黑色素瘤等皮肤问题和疾病。

目前一般认为黑色素合成途径是：酪氨酸在酪氨酸酶作用下生成多巴，多巴在酪氨酸酶作用下生成多巴醌，多巴醌形成多巴色素，多巴色素形成二羟基吲哚，二羟基吲哚氧化成酮式吲哚，最后酮式吲哚聚合成真黑素。在这条反应途径中，多巴醌还可以经谷胱甘肽酶或半胱氨酸酶催化生成褐黑素，真黑素与褐黑素组成了黑色素，其中真黑素是皮肤色素的主要组成部分，褐黑素在皮肤中的功效暂不清楚。

目前治疗色素沉着的西药主要为氢醌及其衍生物化合物。其安全窗较小，长期使用会在体内大量积蓄，引起皮肤毒性、致癌性、遗传毒性等毒副作用。曲酸和熊果酸等多酚类化合物的使用量也有非常严格的要求，过大剂量也会引起致癌，致畸等毒副作用。

4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷(1-O-β-D-Glucopyranosyl-4-allylbenzene)是一种苯丙烯苷类化合物，存在于多种植物中，多用作食品添加剂。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷的新用途。

具体地说，本发明的第一方面是提供了4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷在制备抑制酪氨酸酶活性的药物或保健品或化妆品中的应用。

在一优选例中，所述的4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷是作为唯一的活性成分应用于抑制酪氨酸酶活性的药物或保健品或化妆品的制备中。

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。

附图说明

图1为4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷在薄层板上抑制黑色素生成形成的白色斑点的作用效果图；其中，1为圣地红景天甲醇部分，2为4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷；

图2为用B16黑色素瘤细胞模型筛选法检测4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷抑制酪氨酸酶生成黑色素的能力。

具体实施方式

本发明的问世是基于这样一个意外发现：苯丙烯苷类化合物4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷在体内/体外均具有良好的抑制酪氨酸酶活性的作用。因此，4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷有望开发成为一种抑制酪氨酸酶活性的药物或保健品、化妆品。

如本发明所用，本发明的化合物4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷，其分子式：C₁₅H₂₀O₆，分子量：296.13，其结构式如下：

如本领域的普通技术人员所知，本发明的化合物4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷可通过商业途径购买获得，亦可用本领域的常规方法从景天科植物大花红景天(学名：Rhodiola crenulata(HK.f.et.Thoms)H.Ohba)等中提取获得。其纯度均符合药用标准。

本发明的4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷可以单独使用或以药物组合物的形式使用。药物组合物包括作为活性成分的本发明的4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷及可药用载体。较佳地，本发明的药物组合物含有0.1～99.9％重量百分比的作为活性成分的本发明的4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷。“可药用载体”不会破坏本发明的4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷的药学活性，同时其有效用量，即能发挥药物载体作用时的用量对人体无毒。

所述可药用载体包括但不限于：软磷脂、硬脂酸铝、氧化铝、离子交换材料、自乳化药物传递系统、吐温或其他表面活化剂、血清蛋白、缓冲物质如磷酸盐、氨基乙酸、山梨酸、水、盐、电解质如硫酸盐精蛋白、磷酸氢二钠、磷酸氢钾、氯化钠、锌盐、硅酸镁、饱和脂肪酸部分甘油酯混合物等。

其他常用的药物辅料如粘合剂(如微晶纤维素)、填充剂(如淀粉、葡萄糖、无水乳糖和乳糖珠粒)、崩解剂(如交联PVP、交联羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素)、润滑剂(如硬脂酸镁)以及吸收促进剂、吸附载体、香味剂、甜味剂、赋形剂、稀释剂、润湿剂等。

本发明的4-烯丙基苯-1-O-β-D-葡萄糖苷以及其药物组合物可按本领域常规方法制备并可以通过肠道或非肠道或局部途径给药。口服制剂包括胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散剂、丹剂、膏剂等；非肠道给药制剂包括注射液等；局部给药制剂包括霜剂、贴剂、软膏剂、喷雾剂等。优选为口服制剂。