[发明专利]华法林-4-O-乙酰-RGD四肽，其合成，活性和应用

权利要求书

1.结构式如下的华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe，

2.制备权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe的方法，该方法包括：

(1)合成华法林-4-O-乙酸苄酯；

(2)合成华法林-4-O-乙酸；

(3)采用二环己基碳二亚胺(DCC)为缩合剂，1-羟基苯并三氮唑(HOBt)为催化剂的液相缩合的方法，合成HCl·Arg-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl、HCl·Arg-Gly-Asp(OBzl)-Ser-OBzl、HCl·Arg-Gly-Asp(OBzl)-Phe-OBzl；

(4)采用DCC为缩合剂，HOBt为催化剂的液相缩合的方法，华法林-4-O-乙酸与HCl·Arg-Gly-Asp(OBzl)-Val-OBzl、HCl·Arg-Gly-Asp(OBzl)-Ser-OBzl、HCl·Arg-Gly-Asp(OBzl)-Phe-OBzl缩合；

(5)合成华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe。

3.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe在制备抗动脉血栓形成药物中的应用。

4.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe在制备抗静脉血栓形成药物中的应用。

5.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe在制备抑制血小板聚集药物中的应用。

6.权利要求1所述的华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Val、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Ser、华法林-4-O-乙酰-Arg-Gly-Asp-Phe在制备降低体内GPⅡb/Ⅲa含量的药物中的应用。