[发明专利]一种抗癌药物达沙替尼的中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201610405209.5 | 申请日： | 2016-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN106008392B | 公开（公告）日： | 2018-05-04 |
| 发明（设计）人： | 赵翔文;吴兴龙;胡晓娜 | 申请（专利权）人： | 山东恒辰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276000 山东省临*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗癌 药物 达沙替尼 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗癌药物达沙替尼的中间体的制备方法，其特征在于，该方法包括：将N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与溴化亚铜和1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐搅拌混合；然后将硫脲加入到上述混合所得的混合物中接触反应得到达沙替尼中间体2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)噻唑-5-甲酰胺。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，该方法的具体过程包括：室温将N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与溴化亚铜和1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐在THF中搅拌混合；然后升温至30~40℃，将硫脲加入到上述混合所得的混合物中接触反应。
3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与硫脲、溴化亚铜、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐的用量摩尔比为1：1.5~3：0.5~1：0.2~0.5。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，N-(2-氯-6-甲基苯基)-3-乙氧基丙烯酰胺与硫脲、溴化亚铜、1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐的用量摩尔比为1：2~3：0.6~0.8：0.2~0.4。
5.根据权利要求1、2和4中任意一项所述的制备方法，其特征在于，搅拌混合以及接触反应都在保护气体存在下进行，所述保护气体为氮气、氦气或氩气。
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