[发明专利]一种黄酮醇类天然产物衍生物的制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种黄酮醇类天然产物衍生物，特别涉及一种黄酮醇类天然产物衍生物的制备方法和用途。

背景技术

随着人们对健康认知度的提高，对食品药品的健康要求也越来越高。不仅如此，随着人们环境保护意识的不断加强，研究开发利用绿色环保的天然产物防治植物病原菌或细菌已逐渐发展成为众多科学工作者的重要研究课题之一。

据报道，杨梅素(Myricetin,缩写MY)作为一种天然黄酮醇类天然产物，安全有效，并无毒副作用，对各种植物病原菌和细菌均有一定的抗菌活性(参考文献：Industrial Crops and Products(2014),59,210-215)。但是杨梅素的水溶性、稳定性和生物利用度均较差，极大地限制了杨梅素的应用范围。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新型黄酮醇类天然产物衍生物，具有较好地稳定性和水溶性，且具有较好的抗细菌活性和抗植物病原菌活性。

本发明还提供了新型黄酮醇类天然产物衍生物的制备方法，在保证黄酮醇类天然产物基本骨架不变的前提下，引入含氮水溶性基团，通过单分子醚化作用，对黄酮醇类天然产物杨梅素分子进行结构改造，不仅提高了其水溶性，而且进一步提高了其抗植物病原菌活性和抗细菌活性。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种新型黄酮醇类天然产物衍生物，所述新型黄酮醇类天然产物衍生物为HTEMY，HTEMY化学结构式如式(Ⅰ)所示：

一种新型黄酮醇类天然产物衍生物的制备方法，将杨梅素溶于DMF中，加入催化剂K₂CO₃，升温至110℃，然后缓慢加入溶有N,N-双[2-(对甲苯磺酰氧基)乙基]-对甲苯磺酰胺的DMF溶液，恒温反应3-5h；反应结束后，将反应液倒入乙酸乙酯中，抽滤，减压浓缩后得到粗产品，粗产品经硅胶色谱柱或半制备HPLC法纯化，干燥，得新型黄酮醇类天然产物衍生物产品。一种新型黄酮醇类天然产物衍生物的用途，HTEMY应用于制备新型植物源农药。

作为优选，HTEMY应用于制备抑制茄子病害、西瓜病害、辣椒病害、香蕉病害或小麦病害的新型植物源农药。

作为优选，所述茄子病害为茄子菌核病菌引发的病害，所述西瓜病害为西瓜枯萎病菌引发的病害，所述辣椒病害为辣椒立枯丝核病菌引发的病害，所述香蕉病害为香蕉枯萎病菌引发的病害，所述小麦病害为小麦长蠕孢引发的病害。

一种新型黄酮醇类天然产物衍生物的用途，HTEMY应用于制备抗菌产品。作为优选，所述抗菌产品为抗菌药物、天然食品防腐剂、杀菌洗发露、杀菌香皂、杀菌沐浴露、杀菌洗衣液、杀菌洗手液、杀菌洁厕灵、杀菌洗面奶中的一种。

作为优选，所述抗细菌产品的杀菌谱包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白菜软腐病菌和大肠埃希氏菌。

作为优选，HTEMY应用于制备抗细菌产品时，HTEMY的浓度控制在≥31.25μg/mL。

本发明的有益效果是：

1、具有较好地水溶性，且具有较好的抗细菌活性和抗植物病原菌活性。

2、在保证黄酮醇类天然产物基本骨架不变的前提下，引入含氮水溶性基团，通过单分子醚化作用，对黄酮醇类天然产物杨梅素分子进行结构改造，不仅提高了其水溶性和稳定性，而且进一步提高了其抗植物病原菌活性和抗细菌活性。

3、本发明还发现HTEMY对细菌的抑制作用，故而将其应用于制备抗菌产品。此举既拓宽了杨梅素及其衍生物的应用范围，又为抗菌产品的开发提供了新的途径。

4、本发明还发现HTEMY对真菌的抑制作用，故而将其应用于制备新型植物源农药。此举既拓宽了杨梅素及其衍生物的应用范围，又为新型植物源农药的开发提供了新的途径。

具体实施方式

下面通过具体实施例，对本发明的技术方案作进一步的具体说明。

本发明中，若非特指，所采用的原料和设备等均可从市场购得或是本领域常用的。下述实施例中的方法，如无特别说明，均为本领域的常规方法。