[发明专利]一种具有抗菌活性的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物及其合成方法和应用有效
申请号: | 201610334032.4 | 申请日: | 2016-05-18 |
公开(公告)号: | CN105949218B | 公开(公告)日: | 2018-03-09 |
发明(设计)人: | 谢建武;丁晨浩 | 申请(专利权)人: | 浙江师范大学 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A01N43/90;A01P1/00;A01P3/00 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司33224 | 代理人: | 张勋斌 |
地址: | 321004 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 具有 抗菌 活性 噻吩 衍生物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.一种具有抗菌活性的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物,其特征在于,结构如式(I)所示:
式(I)中,R1选自氢、氯、溴或甲氧基;R2选自氢、氯、溴、甲基、甲氧基或三氟甲基。
2.根据权利要求1所述的具有抗菌活性的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物,其特征在于,为式(II)~式(IV)中的一种:
其中,R选自氢、氯、溴或甲氧基;R3、R4和R5独立地选自氢、甲基、甲氧基、氯、溴或三氟甲基。
3.一种如权利要求1或2所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:
3-硝基苯并吡喃与2,5-二羟基1,4-二噻烷在溶剂中进行反应,反应完全后经后处理得到所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物;
所述的3-硝基苯并吡喃的结构式为A~C中的一种:
其中,R选自氢、氯、溴或甲氧基;R3、R4和R5独立地选自氢、甲基、甲氧基、氯、溴或三氟甲基;
所述的2,5-二羟基1,4-二噻烷的结构如(D)所示:
4.根据权利要求3所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物的合成方法,其特征在于,所述的溶剂为乙醇。
5.根据权利要求3所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物的合成方法,其特征在于,反应温度为70~80℃。
6.根据权利要求3所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物的合成方法,其特征在于,所述的后处理包括:减压除去溶剂,再经柱层析得到所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物。
7.一种如权利要求1或2所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物在制备抗菌剂中的应用。
8.权利要求7所述的苯并吡喃并四氢噻吩衍生物在制备抗菌剂中的应用,其特征在于,所述的抗菌剂用于抑制大肠杆菌、枯草杆菌、小麦赤霉病菌和黄瓜灰霉病菌中的一种或者多种。
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