[发明专利]吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺制备方法及其中间体

说明书

本申请是申请日为2013年9月18日、申请号为201310425744.3、发明名称为“吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺、含其的作物保护组合物及其制备方法”的专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺类化合物及其制备方法，包含此类化合物和农药（如果适合）的作物保护组合物，这类化合物作为安全剂在植物保护领域的用途。

背景技术

当使用农药防治农业或森林作物栽培中的有害生物体时，作物通常或大或小的程度上以一种本身为人所不期望的方式被所采用的农药损害。这种影响特别是在将大量的除草剂用于作物如玉米、稻或禾谷类时，且主要是在苗后施用的情况下遇到。在一些情况下，通过使用安全剂或解毒制，可以保护植物，使之不受农药的植物毒性损害，同时不影响农药对有害生物体的农药活性。

迄今为止公开的安全剂具有各种化学结构。US-A 4902304 公开了喹啉-8-氧基-链烷酸衍生物作为二苯基醚类和吡啶氧基苯氧基苯丙酸类除草剂的安全剂，EP-0520371 公开了异噁唑啉和异噻唑啉作为各种除草剂的安全剂， 其中在后一份文献中提到芳氧基苯氧基羧酸、磺酰基脲和咪唑啉酮类作为优选的除草剂。CN100413848C公开了苯酰基氨磺酰苯甲酰胺和吡啶酰基氨磺酰苯甲酰胺作为各种除草剂的安全剂，其中环丙磺酰胺（cyprosulfamide）已经作为安全剂用于植物保护领域。

环丙磺酰胺

当使用安全剂保护作物不受农药损害时，已发现在许多情况下，已知的安全剂仍有某些缺点。这些缺点包括：

· 安全剂降低农药的活性，特别是除草剂对有害植物的活性

· 作物保护性能不充分

· 与给定的除草剂组合时，可以采用的安全剂／除草剂的作物谱不够宽

· 给定的安全剂不能与多种除草剂组合。

发明内容

本发明涉及具有改进安全作用的式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺类化合物。

本发明还涉及包含具有改进安全作用的式I所示吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺类化合物和任选的农药的组合物。

本发明进一步涉及I所示化合物作为安全剂在植物保护领域的用途。

所述式I所示的吡唑酰基氨磺酰苯甲酰胺，如果适宜也可以是其盐形式。

（Ⅰ）

其中

R¹是氢、羟基、（C₁-C₆）-烷基、（C₂-C₆）-烯基、（C₂-C₆）-炔基；

R²是氢、（C₁-C₆）-烷基 、（C₃-C₆）-环烷基，或

R¹和R²与连接其的氮原子-起形成3-至8-元饱和或不饱和环；

R³是（C₁-C₄）-烷基、被-个或多个氟取代的（C₁-C₄）-烷基。

上下文中提到的术词具有如下的含义：

术语“(C₁-C₄）-烷基”应理解为具有1 、2 、3 或4 个碳原子的直链或支链烃基，例如，甲基、乙基、丙基、异丙基、l-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。相应地，具有更大范围碳原子的烷基应理解为含有相应于此范围的碳原子数目的直健或支健饱和烃基。因此，术语“（C₁-C₆)-烷基”包括上述烷基，以及例如，戊基、2-甲基丁基、1,l-二甲基丙基和己基。

具有所述碳原子范围前缀的术语“烯基”和“炔基”指具有相应于此范围碳原子数目的直链或支链烃基，此烃基具有至少-个任-位置的双健或三健。因此，“(C₂-C₆)-烯基”指，例如，乙烯基、烯丙基、2-甲基-2-丙烯基、2-丁烯基、戊烯基、2-甲基戊烯基或己烯基。“(C₂-C₆)-炔基”指，例如，乙炔基、炔丙基、2-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、2-戊炔基和2-己炔基。“(C₃-C₈)-环烷基”指单环状烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基或环辛基和双环状烷基，如降冰片基。