[发明专利]二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂及制备方法

权利要求书

1.二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，以1ml注射用水为基准，含有：

二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物 5～100mg

助悬剂 1～20mg

润湿剂 1～10mg

使得体系的pH为6～7.5的pH调节剂，以及

使得体系达到等渗的渗透压调节剂。

2.根据权利要求1所述的硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，以1ml注射用水为基准，含有：

二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物 40～60mg

助悬剂 8～12mg

润湿剂 4～6mg。

3.根据权利要求1或2所述的硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物的颗粒以体积平均径计，粒径分布均在3微米以下，平均直径在800纳米左右，zeta电位为-10～-50mv。

4.根据权利要求1或2所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物与润湿剂的质量比为20:1-1:2；二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物与助悬剂的质量比为10:1-1:1。

5.根据权利要求1或2所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物为6-氨基-4-(2,4二甲氧苯基)-4-氢[1,2]二硫杂环戊烯[4,3-b]-吡咯酮-甲酸乙酯。

6.根据权利要求1或2所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，所述的助悬剂选自羧甲基纤维素或其钠盐、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、十八醇、海藻酸钠、聚乙二醇4000中的一种或一种以上。

7.根据权利要求1或2所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，所述润湿剂选自吐温、卵磷脂、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油中的一种或一种以上。

8.根据权利要求1或2所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，所述pH调节剂选自磷酸钠、磷酸钾或柠檬酸钠中的一种或一种以上。

9.根据权利要求1或2所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，其特征在于，所述渗透压调节剂选自葡萄糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、乳糖或氯化钠中的一种或一种以上。

10.根据权利要求1～9任一项所述的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物纳米混悬剂，的制备方法，包括以下步骤：

(1)先将助悬剂和润湿剂加入至注射用水中，溶解或者溶胀；

(2)将步骤(1)配制的溶液与二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物加入至行星式球磨机中，混匀，形成研磨物料混合物，加入研磨珠，以5％-60％的介质填充率，并根据球磨机的型号选择适宜的转速、时间，研磨至适宜的粒径，即得.

(3)研磨完成后，加入渗透压调节剂调节至等渗，用调节pH调节剂调节pH值至6～7.5，即得；

研磨转速为200-650RPM，研磨时间为10-180min。