[发明专利]一种盐酸环苯扎林片

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，涉及一种盐酸环苯扎林片，本发明提供了一种安全有 效，质量稳定，成本低廉，给药频率少，患者顺应性增强，可平稳止痛解痉的控释制剂。

背景技术

盐酸环苯扎林，化学名为5-(3-二甲氨基丙烯)二苯并[a,e]环庚三烯盐酸盐，结构 式为：

分子式：C₂₀H₂₁N·HCl

分子量：311.85。

肌肉骨骼系统疾病在临床比较多见，涉及骨骼、椎间盘、神经、肌肉、关节、软组织 等多方面疾病，引起肌肉骨骼疼痛的原因也很多，如炎症、机械性损伤、免疫方面原因、肿瘤 等。肌肉骨骼性疼痛发生频繁，同时也依侵袭部位的不同，被分类为颈部疼痛、背及下背痛、 关节痛等。常常对病患造成长期、慢性的伤害折磨。

盐酸环苯扎林最早由Merk公司研制开发，1978年，盐酸环苯扎林片在美国上市，规 格为5mg、10mg，用于缓解急性疼痛性肌肉骨骼疾病伴随的肌肉痉挛，目前仍是美国最常用 的肌肉松弛剂之一，在国内尚未上市。盐酸环苯扎林控释剂于2007年8月首次获美国FDA批 准上市，本品是一种长效的控释制剂，为美国FDA批准的唯一一个每日给药一次的肌松药， 作为休息和理疗的辅助治疗，用于缓解急性、疼痛性肌肉骨骼疾病相关的肌肉痉挛及其伴 随的疼痛、触痛和活动受限等症状或体征，临床应用多年，安全有效。

目前已知的盐酸环苯扎林控释剂制备方法，CN103068375A涉及一种环苯扎林的片 剂套管，CN102065691A所述主要为进行多次包衣以形成含药的控释珠粒，生产工艺复杂，不 适合工业化生产。本发明工艺简单，生产条件易满足，适合工业化大生产。

发明内容

本发明药物可缓慢、匀速释放，达到长效、增加疗效的目的，也可在维持同等药效 时降低给药量，从而减少服用药物给患者带来的副作用，且制备工艺简单，所得产品质量稳 定，适合大规模生产应用。本发明提供了一种安全有效，质量稳定，成本低廉，给药频率少， 患者顺应性增强，可平稳止痛解痉的控释制剂。

本发明为了解决现有盐酸环苯扎林制剂服用不便、生物利用度低的缺点，发明了 盐酸环苯扎林控释片，减少服药次数，减慢吸收速率，延长生物半衰期，使血药浓度控制在 有效血药浓度范围内，从而减少副作用，提高患者的顺应性。

申请人发现，现将盐酸环苯扎林结合特定的辅料制备成控释片剂，具有稳定性高、 控释效果好和生物利用度高的优点。

本申请提供一种盐酸环苯扎林片，其中包括：

盐酸环苯扎林5-20份

填充剂45-65份

渗透压活性物质5-10份

控释材料15-30份

增塑剂3-6份

致孔剂2-6份

乙醇适量。

优选地处方为（按重量计）：

盐酸环苯扎林15份

填充剂55份

渗透压活性物质7份

控释材料27份

增塑剂4份

致孔剂4份

乙醇适量。

在本申请中，选用特定辅料制备盐酸环苯扎林控释片剂。填充剂为淀粉或微晶纤 维素中的至少一种；渗透压活性物质为氯化钠或氯化钾中的至少一种；控释材料为醋酸纤 维素、乙基纤维素和乙烯丙基共聚物中的至少一种；增塑剂为邻苯二甲酸二乙酯或柠檬酸 三乙酯中的至少一种；致孔剂为糊精或聚维酮中的至少一种。

进一步优选的，所述控释材料为醋酸纤维素和乙烯丙基共聚物，二者重量比为1: 2；优选的填充剂为微晶纤维素；优选的渗透压活性物质为氯化钠；优选的增塑剂为邻苯二 甲酸二乙酯；优选的致孔剂为糊精。

盐酸环苯扎林片的制备方法包括以下步骤：

(1)按重量份数比取盐酸环苯扎林、填充剂与渗透压活性物质混合均匀，以75%乙醇为 粘合剂，制成软材，20～24目筛制粒，干燥后压片，得到含药片芯；

(2)用75%的乙醇溶解控释材料、增塑剂和致孔剂，制成控释包衣液；

(3)将配好的控释包衣液均匀喷洒在步骤(1)制备好的含药片芯表面，干燥后得到盐 酸环苯扎林控释片。

本发明涉及的盐酸环苯扎林控释片具有以下有益效果：