[发明专利]一种二苯乙烯和二苯乙烷类化合物的磷酰氨基酸及其衍生物的制备与用途有效
申请号: | 201610259625.9 | 申请日: | 2016-04-25 |
公开(公告)号: | CN107021980B | 公开(公告)日: | 2019-04-19 |
发明(设计)人: | 吴范宏;张少武;庞婉;吴晶晶;黄金文 | 申请(专利权)人: | 上海华理生物医药股份有限公司 |
主分类号: | C07F9/24 | 分类号: | C07F9/24;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P27/02;A61P9/10;A61P17/06;A61P17/10;A61P29/00;A61P27/06;A61P31/04;A61P31/10;A61P31/22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二苯乙烷 二苯乙烯 类化合物 制备 化合物结构通式 体外抗肿瘤活性 氨基酸衍生物 磷酸酯前药 阳性对照药 肿瘤细胞株 氨基酸 | ||
1.一种二苯乙烯或二苯乙烷类化合物的磷酰氨基酸衍生物,其特征在于其结构如通式(Ⅰ):
其中:
1)R1、R2、R3为羟基、烷氧基,
2)R4为羟基、烷氧基,
3)R5为苯基,
4)R6为氢、烷基,
5)R7为烷氧基,
6)“---”为键或不存在。
2.一种二苯乙烯或二苯乙烷类化合物的磷酰氨基酸衍生物,其特征在于其结构如通式(Ⅰ):
其中:R1、R2、R3、R4为甲氧基,R5为苯基,R6为-CH2CH2CO2Me,R7为甲氧基,“---”为键或不存在。
3.如权利要求1或者2所述的化合物(Ⅰ)的制备方法,其特征在于通式的合成由二苯乙烷或二苯乙烯片段(Ⅱ)、氨基酸衍生物片段(Ⅲ)与二氯磷酸酯(IV)一锅法反应合成得到:
4.一种药物组合物,其含有作为活性成分的如权利要求1或者2中任一项所述的式(I)化合物。
5.一种如权利要求1或者2中任一项所述的式(I)化合物在微管蛋白聚集抑制剂中的应用。
6.一种如权利要求1或者2中任一项所述的式(I)化合物作为抗肿瘤血管破坏剂,在制备对各种肿瘤具有血管靶向作用的药物中的应用。
7.一种如权利要求1或者2中任一项所述的式(I)化合物在制备治疗非正常新生血管引起的疾病的药物中的应用。
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