[发明专利]螺环季酮酸类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明公开了式(I)所示的螺环季酮酸类化合物及其制备方法与应用。式中W、A、R¹、R²、R³、n、m具有说明书中所给定义。本发明式(I)化合物具有杀虫、杀螨和/或杀菌生物活性，尤其是对同翅目害虫如蚜虫、害螨如红蜘蛛等具有很高的活性。

技术领域

本发明属杀虫/螨、杀菌剂领域，具体涉及具有杀虫/螨、杀菌生物活性的螺环季酮酸类化合物及其制备方法、含有所述化合物的杀虫/螨、杀菌剂组合物、以及用这些化合物控制害虫/螨、有害病菌的用途与方法。

背景技术

害虫/螨、有害病菌的防治在实现高效农业的过程中非常重要。同时害虫/螨、有害病菌的防治在林、牧、副、渔和公共卫生等领域中也很重要。虽然市场上已有很多害虫/螨、有害病菌防治药剂，但是由于市场的不断扩大、外来的害虫/螨和有害病菌、害虫/螨和有害病菌的抗性、药物的使用寿命、药物的经济性等问题以及人们对环境的日益重视，需要科学家们不断研究，进而开发出新的高效、安全、经济、环境相容和具有不同作用方式的杀虫/螨、杀菌剂新品种。

拜耳公司在DE 19901943和EP 0528156中公开了式(P)所示的具有杀虫、杀螨活性的螺环季酮酸类化合物。通过对该类化合物的深入研究，拜耳公司相继开发了式(P-i)所示的螺螨酯、式(P-ii)所示的螺甲螨酯和式(P-iii)所示的螺虫乙酯。螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯作为季酮酸类杀虫/螨剂，具有高效和持效期长的活性特点。螺虫乙酯也是迄今为止难得的一个具有双向内吸传导性能的杀虫/螨剂。

为获得具有更高效和/或更广谱生物活性的新型螺环季酮酸类化合物，我们设计并合成未见报道的具有式(I)所示的具有杀虫/螨、杀菌活性的螺环季酮酸类化合物。其中部分化合物显示出较螺螨酯、螺甲螨酯或螺虫乙酯更高的杀虫、杀螨或杀真菌生物活性。

发明内容

本发明提供了式(I)所示的具有害虫/螨、有害病菌等生物活性的螺环季酮酸类化合物及其异构体：

其中：

I.W代表O、S、NH、NCOR或NCSR；

II.R¹代表：

a)当W代表O、S或NH时，R¹代表R⁴CO或R⁴CS，其中R⁴代表C₃-C₈环烷基、C₃-C₈环烷基氧基、C₃-C₈环烷基硫基、C₃-C₈环烷基胺基、C₃-C₈杂环烷基、C₃-C₈杂环烷基氧基、C₃-C₈杂环烷基硫基、C₃-C₈杂环烷基胺基、甲氧乙氧基；或