[发明专利]取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物有效
申请号: | 201610220316.0 | 申请日: | 2016-04-11 |
公开(公告)号: | CN107286166B | 公开(公告)日: | 2020-03-31 |
发明(设计)人: | 郑永勇;金华;周峰;黄美花;孟欣 | 申请(专利权)人: | 上海勋和医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/06 | 分类号: | C07D487/06;C07D519/00;A61K31/55;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 常州市权航专利代理有限公司 32280 | 代理人: | 黄晶晶 |
地址: | 201199 上海市闵*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 吡咯 ef 衍生物 | ||
1.一类取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物,其特征在于,其为具有如下通式(I)所示化合物或其可药用的盐:
其中:
R1,R2,R3,R4,R5,R6分别代表氢、C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基、卤素、三氟甲基或氰基;
R7,R8中之一为-COA;
R7,R8另一代表氢、C1-C3的烷基、C1-C3的烷氧基、卤素、三氟甲基、氰基;
A为下列基团之一:
R10代表氢、甲基、卤素、羟基、氰基、三氟甲基;
X,Y代表C、N。
2.根据权利要求1所述的取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物,其特征在于,所述的C1-C3的烷基为甲基、乙基、正丙基或异丙基;所述的C1-C3的烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基。
3.根据权利要求1所述的取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物,其特征在于,一种选自下组的化合物:
或其可药用的盐。
4.权利要求1-3中任一项所述的取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物及其可药用的盐的作为PARP-1/2抑制剂在制备预防或治疗与PARP-1/2相关的疾病的药物中的用途。
5.权利要求4中所述的用途,其特征在于,所述与PARP-1/2相关的疾病是指与PARP-1/2相关的癌症。
6.一种药物组合物,其特征在于,包含治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物和药学上可接受的载体。
7.一种药物组合物,其特征在于,包含治疗有效量的权利要求1-3任一项所述的取代1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮衍生物和药学上可接受的赋形剂。
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