[发明专利]一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法在审
| 申请号： | 201610217883.0 | 申请日： | 2016-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN105693748A | 公开（公告）日： | 2016-06-22 |
| 发明（设计）人： | 王文秀;吴金跃 | 申请（专利权）人： | 浙江沙星医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/59 | 分类号： | C07D501/59;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317021 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 头孢 羧酸 合成 方法 | ||
1.一种7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在于：包括以下步骤：
①一锅法：以噻唑啉烯醇酯化合物A为原料，经酰化、烯胺化、溴代、环 合一锅法得化合物B:
②一锅法：以化合物B为原料，通过氯代、脱C-7位的苯乙酰基得化合物C：
③还原：以化合物C为原料，通过脱C-4位的对硝基苄基，得化合物D:
2.根据权利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤①酰化反应中选用的碱为有机碱三乙胺，N-甲基吗啉，吡啶中的任意 一种。
3.根据权利要求2所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤①酰化反应中选用化合物A：对甲苯磺酰氯：三乙胺的摩尔比为1：1～ 1.5：1～5。
4.根据权利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤①烯胺化反应中化合物A：吗啉的摩尔比为1：1～1.5。
5.根据权利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤①溴代反应中选用的碱为N-甲基吗啉，吡啶，吗啉中的任意一种。
6.根据权利要求6所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤①溴代反应中选用化合物A：溴素：吗啉的摩尔比为1：1～1.5：1～2。
7.根据权利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤①环合反应中选用的季铵盐催化剂为十二烷基三甲基氯化铵，其用量 为化合物A质量的0.04～0.08倍。
8.根据权利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤②反应中选用的氯代和脱C-7位的苯乙酰基试剂为二氯亚磷酸三苯酯。
9.根据权利要求1所述的7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸的合成方法，其特征在 于：步骤③反应中选用的还原剂为锌粉与混合液，化合物C与锌粉摩尔比为1： 4～9，锌粉质量g：混合液体积mL比为1：1.85～2.90，所述混合液按体积比 浓盐酸：甲醇：水为1：0.5～2：0.3～2组成。
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