[发明专利]一种合成1，10菲罗啉‑2‑胺的方法有效
| 申请号： | 201610209893.X | 申请日： | 2016-04-06 |
| 公开（公告）号： | CN105884769B | 公开（公告）日： | 2017-07-07 |
| 发明（设计）人： | 姚梁锋 | 申请（专利权）人： | 苏州杉洋医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京同辉知识产权代理事务所(普通合伙)11357 | 代理人： | 刘洪勋 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 10 菲罗啉 新方法 | ||
1.一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：化合物Ⅰ1，10菲罗啉经芳香环上氮氧化反应、取代反应和消除反应合成得到化合物Ⅳ1，10菲罗啉-2-胺，步骤如下：
其中，所述R基团为C1—C4烷基。
2.根据权利要求1所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：化合物Ⅰ氧化制得化合物Ⅱ的氧化剂是过氧化氢。
3.根据权利要求2所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：氧化反应是将化合物Ⅰ溶解于三氟乙酸中，然后加入5～10当量的双氧水，室温反应制得化合物Ⅱ。
4.根据权利要求1所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：将化合物Ⅱ与RNH2溶解至有机溶剂中，在对甲苯磺酸酐催化条件下反应制得化合物Ⅲ。
5.根据权利要求4所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：所述化合物Ⅱ与RNH2的摩尔比在1:0.8～1:1.2范围内。
6.根据权利要求4所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：所述化合物Ⅱ与对甲苯磺酸酐的摩尔比在1:1～1:5范围内。
7.根据权利要求4所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：所述RNH2为乙胺、正丙胺、异丙胺、正丁胺、异丁胺或叔丁胺。
8.根据权利要求1所述的一种合成1，10菲罗啉-2-胺的方法，其特征在于：所述化合物Ⅲ在三氟乙酸酸性条件下消除反应制得化合物Ⅳ。
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