[发明专利]一种辛伐他汀片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药固体口服制剂技术领域，具体而言，涉及一种辛伐他汀片剂及其制 备方法。

背景技术

辛伐他汀(Simvastatin)是以洛伐他汀为原料半合成的HMG-CoA还原酶抑制剂， 临床主要用于治疗高胆固醇和高甘油三酯血症。辛伐他汀为脂溶性物质，口服后能被迅 速吸收，1-2小时内达到血药浓度峰值，半衰期为2-4小时，在体内活性是普伐他汀 的4倍，能有效预防动脉粥样硬化的发展和心脏病复发，降低非致死心肌梗死和心肌血 管再形成手术的危险。近年来，辛伐他汀治疗高胆固醇血症、冠心病，在临床上得到广 泛应用，一直是国内重点开发的品种。辛伐他汀在高温、光照及氧气条件下均易发生变 化。

发明内容

本发明提供了一种辛伐他汀片剂及其制备方法。

本发明具体是通过如下技术方案实现的：

一种辛伐他汀片剂，由下列重量份的辛伐他汀20份、L-酪氨酸5份、高岭土10 份、乙醇酸淀粉钠15份、阿拉伯树胶2份、润滑剂1份组成。

所述的辛伐他汀片剂，所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酸、滑石粉和山 嵛酸甘油酯中的一种或多种；优选的是硬脂酸镁。

所述的辛伐他汀片剂，制备方法包括如下步骤：先将辛伐他汀和L-酪氨酸、高岭 土、乙醇酸淀粉钠进行预处理；将预处理过的辛伐他汀和阿拉伯树胶进行制粒；添加润 滑剂进行压片处理，干燥除湿处理后进行包装，制得辛伐他汀片。

与现有技术相比，本发明涉及的辛伐他汀片剂及其制备工艺具有如下优点和显著的 进步性：增强了药物的稳定性，提高了药物的溶出度；制备工艺较为简单，适合工业化 大生产。

具体实施例

以下实施例进一步描述本发明的有益效果，实施例仅用于例证的目的，不限制本发 明的保护范围，同时本领域的普通技术人员根据本发明所做的显而易见的改变和修饰也 包含在本发明范围之内。

实施例1：辛伐他汀20份、L-酪氨酸5份、高岭土10份、乙醇酸淀粉钠15份、阿拉 伯树胶2份、硬脂酸镁1份，先将辛伐他汀和L-酪氨酸、高岭土、乙醇酸淀粉钠进行预处 理；将预处理过的辛伐他汀和阿拉伯树胶进行制粒；添加润滑剂进行压片处理，干燥除 湿处理后进行包装，制得辛伐他汀片。

实施例2：辛伐他汀20份、L-酪氨酸5份、高岭土10份、乙醇酸淀粉钠15份、阿拉伯 树胶2份、微粉硅胶1份，先将辛伐他汀和L-酪氨酸、高岭土、乙醇酸淀粉钠进行预处理； 将预处理过的辛伐他汀和阿拉伯树胶进行制粒；添加润滑剂进行压片处理，干燥除湿处 理后进行包装，制得辛伐他汀片。

实施例3：辛伐他汀20份、L-酪氨酸5份、高岭土10份、乙醇酸淀粉钠15份、阿拉伯 树胶2份、滑石粉1份，先将辛伐他汀和L-酪氨酸、高岭土、乙醇酸淀粉钠进行预处理； 将预处理过的辛伐他汀和阿拉伯树胶进行制粒；添加润滑剂进行压片处理，干燥除湿处 理后进行包装，制得辛伐他汀片。

对比实施例：按照CN103330692B记载实施例1的方法制备辛伐他汀片.

实施例4：各实施例辛伐他汀片的有关物质和溶出度测定

1、有关物质测定：取各实施例制备的样品细粉适量，用流动相定量配制成每1mL 中约含辛伐他汀0.30mg的供试品溶液和每1mL中含辛伐他汀6μg的对照溶液。取对照 溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的 10％～20％；再准确量取上述两种溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至 主峰保留时问的2倍。供试品溶液色谱中，单个杂质峰的峰面积不得大于对照溶液中主 成分峰的峰面积的1/4(0.5％)，各杂质峰的峰面积之和不得大于对照溶液中主成分峰的 峰面积1/2(1.0％)。

2、溶出度测定：以磷酸盐缓冲液(pH4.5)-正丙醇(2：1)900mL为溶剂，转速为 5Or/min，依法操作，经15min时，取溶液10mL，滤过，取续滤液作为供试品溶液，另取 辛伐他汀对照品适量，精密称定，加上述溶液溶解并制成每1mL中约含12μg的溶液作为 对照品溶液。分别取供试品溶液和对照品溶液各2OμL注人液相色谱仪，照高效液相色 谱法(《中国药典》2010年版二部附录VD)测定，计算每片的溶出量。

表1各实施例辛伐他汀片的有关物质测定结果