[发明专利]格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途

说明书

技术领域

本发明涉及具杀菌活性化合物，特别涉及格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途。

背景技术

进入新世纪，人类面临着更多的挑战与危机，其中人口剧增、资源短缺、环境污染、生态破坏和自然灾害频繁等问题日益突出，严重阻碍了农业的可持续发展，农业生产也因此承担前所未有的巨大压力。根据联合国粮农组织估计，全世界的粮食和棉花生产因病害常年损失在10％以上。植物病害不仅可引起农作物产量的减少，而且在一定程度上还严重威胁到农产品的质量安全及其国际贸易。

植物病害化学防治的历史伴随着植物病害的发生而发展，化学防治的实践和应用迄今已有一个多世纪的历史。化学防治具有见效快、杀菌谱广、成本低、使用简便等优点，但杀菌剂的长期大量使用会造成土壤、大气等环境污染、破坏生态平衡。随着近年来人们对食品安全及环境污染问题的关注，一些化学杀菌剂在许多发达国家和地区已被严格限制使用。人们开始寻找一种对人类和环境无害并具有良好防治效果的新的植物病害防治策略。新型绿色杀菌剂高效且无毒、无害、无污染、不产生抗药性，不仅符合人们对绿色食品的需求，而且为农业的可持续发展提供了保障，因此，需要有更多的高效、低毒、低残留和环境友好型的杀菌剂被研发与应用，在农业生产中发挥重要的作用。

格列本脲，又名优降糖，化学名称：N-(2-(4-((((环己氨基)羰基)氨基)磺酰基)苯基)乙基)-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺；英文名称：Glybenclamide,5-chloro-N-(2-{4-[(cyclohexylcarbamoyl)sulfamoyl]phenyl}ethyl)-2-methoxybenzam ide；CAS号：10238-21-8；分子式：C₂₃H₂₈C_lN₃O₅S；分子量：494.01；分子结构式为：

白色晶体性粉末，不溶于水，微溶于乙醇、丙酮、氯仿。格列本脲用于降血糖药，用于中、轻度非胰岛素依赖型糖尿病的治疗。格列本脲通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；口服吸收快，蛋白结合率很高，为95％，口服后2～5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。T1/2为10小时。在肝内代谢，由肝和肾排出各约50％。

格列本脲胶囊：其作用较甲苯磺丁脲强100倍。口服后30分钟出现作用，持续约16～24小时。易从胃肠道吸收，血浆蛋白结合率高。t1/2约为10h。几乎均由肝脏代谢，主要代谢物降糖活性较弱。约50％代谢物从尿中排泄，另外50％经胆汁排入粪便。格列本脲片：该品为降血糖药。(1).刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；(2).通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；(3).也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。该品为白色片。

目前，国内外尚无关于格列本脲对农业病原菌抑制作用的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供了格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途。本发明通过毒力测定，证明了格列本脲对植物病原真菌具有良好的抑制活性。格列本脲作为杀菌剂，其高效、低毒，适合于植物病害化学防治的要求。

为实现上述发明目的，本发明采用以下技术方案予以实现：

本发明提供了格列本脲在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途。

进一步的：所述植物病原菌为半知菌亚门真菌、子囊菌亚门真菌和鞭毛菌亚门真菌。

进一步的：所述杀菌剂中格列本脲的有效使用浓度为5-10mM。

进一步的：所述半知菌亚门真菌包括蓝莓拟茎点枝枯病菌、番茄枯萎病菌、番茄早疫病菌、蓝莓枝枯病菌、烟草赤星病菌、水稻稻瘟病菌、小麦赤霉病菌、黄瓜棒孢叶斑病菌、棉花黄萎病菌、马铃薯枯萎病菌、葡萄灰霉病菌、水稻稻曲病菌、烟草靶斑病菌、花生黑斑病菌和玉米弯孢叶斑病菌。

进一步的：所述子囊菌亚门真菌包括蓝莓枝干溃疡病菌、苹果轮纹病菌、苹果腐烂病菌和梨腐烂病菌。

进一步的：所述鞭毛菌亚门真菌包括樟树疫霉病菌和烟草黑胫病菌。