[发明专利]一种具有香味的替米考星预混剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种具有香味的替米考星预混剂，其制备原料包含：替米考星类化合物，粘合剂，稀释剂，聚氨基酸‑环糊精复合物；其中所述聚氨基酸‑环糊精复合物通过用环糊精对聚氨基酸进行化学改性得到。本发明还公开了制备所述替米考星预混剂的方法。

技术领域

本发明涉及畜禽用药剂领域，具体地说，涉及一种替米考星预混剂及其制备方法。

背景技术

替米考星（Timicosin）是20世纪80年代开发的半合成大环内酯类畜禽专用抗生素，分子量869.15。将泰乐菌素与3，5－二甲基哌啶反应生成替米考星碱，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星，它是顺反异构体的混合物。替米考星是在研究泰乐菌素脱糖后进行醛基的胺化反应得到的一个活性很好的产物，该胺化反应采用以甲酸作催化剂的Wallach反应，能获得收率很高的替米考星。替米考星作为一种畜禽专用抗生素，对革兰氏阳性菌、某些革兰氏阴性菌、支原体、螺旋体等均有抑制作用；对胸膜肺炎放线菌、巴氏杆菌具有比泰乐菌素更强的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎（由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起） 、禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。

但是替米考星禁止静注，牛一次静注5mg/kg即可致死，对猪、马和灵长类也易致死，其毒作用的靶器官是心脏，可引起负性心力效应。而且由于替米考星味道极苦及对胃肠道的刺激性，会造成畜禽的厌食，恶心和呕吐等症状，动物服用相当困难，严重影响了替米考星的使用。因此，需要研发能够有效掩蔽不良气味和刺激性的替米考星制剂来降低替米考星的使用限制，提高该药物的利用程度。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有香味的替米考星预混剂及其制备方法。

为了达到这一目的，本发明提供了一种具有香味的替米考星预混剂，包括以下重量百分比的组分：替米考星类化合物3%-45%，粘合剂1%-20%，稀释剂20%-50%，聚氨基酸-环糊精复合物15%-30%；

其中，所述聚氨基酸-环糊精复合物通过用环糊精对聚氨基酸进行化学改性得到。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的聚氨基酸-环糊精复合物中聚氨基酸与环糊精的摩尔比为1：1～15。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的聚氨基酸为聚谷氨酸、聚天冬氨酸、聚-L-赖氨酸、聚赖氨酸中的一种或几种。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的环糊精为α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精中的一种或几种。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的环糊精为β-环糊精。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的替米考星类化合物为替米考星和/或替米考星盐。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的粘合剂为淀粉浆、聚乙烯醇、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素等中的一种或几种的混合物。

作为本发明的一种优选实施方式，所述的稀释剂为淀粉、糊精、乳糖、蔗糖中的一种或几种。

本发明还提供了一种具有香味的替米考星预混剂的制备方法，其特征在于，具体步骤如下：

第一步：按所述重量比准确称取粘合剂、稀释剂、聚氨基酸-环糊精复合物，加入蒸馏水，加热使其溶解；搅拌均匀后冷却，得到混合物A；

第二步：向步骤一中得到的溶液加入适量替米考星类化合物，搅拌，制成软材后制粒，干燥，用4号筛过筛；

第三步：将步骤二所得到的混合物进行抽样检测，检测合格后，对产品进行包装，即得到成品。

优选地，第一步中加热温度为50-80℃，第二步中搅拌时间为30-40分钟。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：