[发明专利]一种具有降血脂作用的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及一种具有降血脂活性的组合物，该组合物可用于内分泌及代谢性疾病的改善和治疗，属医药技术领域。

背景技术

内分泌及代谢性疾病是一种由于内分泌腺体功能和代谢功能异常引起的常见的多发性疾病，当胆固醇、甘油三脂等均经常超过正常值时，则统称为高脂血症。高脂血症是动脉粥样硬化的主要发病因素。常因侵犯重要器官而引起严重的后果，如冠心病、糖尿病、脑血管意外、顽固性高血压及肾病综合症、胰腺炎、结石症、脂肪肝等。动脉硬化的发生和发展，与血脂过高有着密切的关系。随着人们社会经济生活的提高，高脂血症病人和亚健康人群有迅速增加的势头，不容忽视。

目前用于临床治疗高脂血症的药物主要为苯氧芳酸类，如非诺贝特；三羟甲基戊二酰-辅酶A还原酶抑制剂，如辛伐他丁；烟酸类，如氧甲吡嗪；多不饱和脂肪酸类，如水飞蓟种子油等药物。研究表明，大剂量长期使用他汀类药物除了经济上的负担，还有非常严重的安全隐患。他汀(尤其是大剂量他汀)可引起患者血糖异常，表现为空腹血糖水平升高、糖化血红蛋白水平升高、新发糖尿病以及糖尿病血糖控制恶化。而肌肉疾病是他汀类药物最严重的不良反应，肌病的发生率和严重程度均与他汀的剂量呈正相关性，主要表现为肌痛或肌无力，伴有CK升高至正常上限10倍以上，也可有发热和全身不适症状。肌病未能及时被发现，仍旧继续用药，则可能导致横纹肌溶解和急性肾功能衰竭。此外，他汀类药物不良反应也表现在肝酶异常和记忆和认知障碍领域。因此，亟需开发出低毒高效的降血脂药物，从天然药物中发现具有降血脂活性药物则是主要途径之一。

发明内容

本发明目的在于提供一种具有降血脂作用的组合物及其制备方法和应用。

一种具有降血脂作用的组合物，包含有如下的组分：10％～90％裂环烯醚萜苷或裂环烯醚萜苷元、0.1～30％的酪醇、羟基酪醇或酪醇乙酸酯、2～30％木犀草素或木犀草素葡萄糖苷、2～30％芹菜素或其葡萄糖苷。

作为优选，所述的组合物包含有如下的组分：20％～60％裂环烯醚萜苷或裂环烯醚萜苷元、15～20％的酪醇、羟基酪醇或酪醇乙酸酯、5～18％木犀草素或木犀草素葡萄糖苷、5～17％芹菜素或其葡萄糖苷。

本发明所述组合物中的裂环烯醚萜苷或裂环烯醚萜苷元可以是橄榄苦苷或其苷元。

本发明所述组合物中的木犀草素葡萄糖苷为木犀草素-4′-O-β-D-葡萄糖苷或木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷。

本发明所述组合物中的芹菜素葡萄糖苷为芹菜素7-O-β-D-葡萄糖苷。

本发明所述的组合物可以采用药物制剂常规方法制成任何常规剂型，组合物可研磨成粉制成散剂冲服；也可以与水调配制成口服液；还可以在简单处理后加入药剂学可接受的辅料，制备成各种其他剂型。

加入的辅料可以是：淀粉、甘露醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、明胶、甘油、琼脂、碳酸钠、表面活性剂、聚乙二醇等。

剂型可以是：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、咀嚼片、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬膏剂、喷雾剂、滴丸剂等，优选的口服剂型是片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂、冲剂。

用本发明的药物组合可以制备一种药物或保健品，用于治疗和预防高脂血症及高脂血症引起的非酒精性脂肪肝、动脉粥样硬化、冠心病、糖尿病等心血管和内分泌系统疾病。

本发明的组合物的特点在于其含有的活性成分含量高，经体内活性评价其毒性小、降血脂作用显著。

具体实施方式

申请人在研究中发现，油橄榄叶的乙醇粗提物能够降低正常小鼠和高血脂模型小鼠的血脂，但是其提取工艺简单粗糙，活性组分不明确；且直接使用提取物的效果也不好，也容易产生副作用。因此，申请人对提取物组分进行分析后，再进行组分的选择和复配，从而克服粗提物存在副作用的问题。

实施例1：提取物的成分分析