[发明专利]一种苯乙基间苯二酚高负载量脂质纳米囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及化妆品制备技术中的载体系统的技术领域，更具体地是涉及美白化妆 品载体系统的制备方法，也就是苯乙基间苯二酚高负载量脂质纳米囊及其制备方法。

背景技术

苯乙基间苯二酚，INCI(化妆品成分国际命名)名称为PhenylethylResorcinol， 化学名称为4-(1-苯乙基)-1，3-苯二酚，是一种间苯二酚类衍生物，CAS号为85-27-8， 分子式为C14H1402，分子量为214.27，为白色结晶固体、气味清淡，熔点为78-82℃， 它能溶于二醇类(溶解度接近1％)，但溶液呈淡淡的粉红色。

一个人皮肤的白或者黑往往取决于其皮肤内黑色素的含量和分布情况而定。酪氨 酸酶是整个黑色素形成过程中的最主要限速酶，它的活性大小决定了生物体生成黑色 素的数量，从而决定皮肤的颜色。乙基间苯二酚是目前报道的最有效的酪氨酸酶抑制 剂之一，已于2012年12月初被国家食品药品监督管理局(CFDA)正式批准为化妆 品原料使用，是当下最热门的美白成分之一。

苯乙基间苯二酚具有非常优异的美白皮肤功效，是目前有报道的最有效的酪氨酸酶抑制剂之一，是曲酸的22倍；苯乙基间苯二酚能有效抑制B16F10细胞合成黑色素，强度接近曲酸的210倍[15]。它能改善肤色不均问题，并降低紫外线照射肌肤引起的皮肤着色问题。苯乙基间苯二酚在化妆品中的建议使用量为0.1-0.5％。最常见的产品是德之馨公司的377。在2012年12月初，国家食品药品监督管理局(CFDA)已正式批准苯乙基间苯二酚作为化妆品原料使用。目前宝洁，欧莱雅，韩束，就可以找到很多美白产品中含有该成分。

苯乙基间苯二酚是一种光、热不稳定的物质，容易与金属离子螯合，容易被氧化 从白色逐渐变为米黄色，最后变为粉红色。这不仅严重影响产品的外观，更使得该成 分在储存过程中因为失活而无法发挥其相应的功效。另外由于水溶性比较差导致生物 利用度较低，并且存在一定的皮肤刺激性。本专利旨在解决以上苯乙基间苯二酚在化 妆品应用领域的难题。

纳米载药系统的很多新型特点为化妆品产业提供了很多新的发展机遇。载体技术 可以提高活性物质在水中的溶解度和稳定性，提高活性物质的负载量和生物利用率， 增加靶向和控释作用，提高生物的抗氧化能力和抗突变能力，并能够提高它在配方中 的配伍性能，还可以使化妆品肤感得到改善，同时能够在一定程度上防止皮肤水分散 失，起到保湿作用。通过纳米载体技术可改进橙花精油在应用过程中的一些缺点，从 而使其更好地走向商业化进程。

本专利采用脂质纳米囊技术对苯乙基间苯二酚活性物进行包裹处理，能够很好的 解决以上所描述的苯乙基间苯二酚在应用上的问题，还能改善肤感和增加保湿效果。 本发明由此而来。

发明内容

技术问题：本发明的目的是提供一种苯乙基间苯二酚高负载量脂质纳米囊以及其 制备方法，生产一种应用于美白化妆品中的苯乙基间苯二酚，解决化妆品中的橙花精 油稳定性以及容易透过皮肤进入血液系统的的问题。

技术方案：

一种苯乙基间苯二酚高负载量脂质纳米囊，其由活性成分苯乙基间苯二酚、脂质、 乳化剂、助乳化剂和稳定剂以及去离子水组成，其中各组分质量百分比如下：

其余成分为水，其中苯乙基间苯二酚高负载量脂质纳米囊的平均粒径为50-250nm

其中，所述脂质选自以下的至少一种化合物：辛酸/癸酸甘油三酯、单硬脂酸甘油 酯、乙酰化单甘脂、维生素E醋酸酯、丁基辛醇水杨酸酯、甘油聚醚-26、甘油。

其中，所述乳化剂选自以下的至少一种化合物：橄榄油PEG-7酯类、PEG-8辛酸 /癸酸甘油酯类、山梨坦橄榄油酸酯、月桂醇聚醚-23、PEG-40硬脂酸酯、硬脂醇聚醚 -21、棕榈醇和PEG-75硬脂酸酯和甘油硬脂酸酯和硬脂醇聚醚-20的混合物、聚山梨 醇酯-80、硬脂酸甘油酯和PEG-75硬脂酸酯的混合物、泊洛沙姆407、PEG-30二聚羟 基硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-25、大豆卵磷脂PC60。

其中，所述助乳化剂选自以下的至少一种化合物：乙氧基二甘醇、聚乙二醇-400、 硬脂醇聚醚-2、1，3-丁二醇、鲸蜡醇聚醚-6、1，3-二丙二醇。