[发明专利]一种西罗莫司自微乳制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种西罗莫司自微乳制剂，其特征在于：所述西罗莫司自微乳制剂为液体自微乳制剂，其由西罗莫司、油相、乳化剂、助乳化剂组成。

2.一种西罗莫司自微乳制剂，其特征在于：所述西罗莫司自微乳制剂为固体自微乳制剂，其是由西罗莫司、油相、乳化剂、助乳化剂组成液体自微乳制剂后，再进一步与赋形剂制成。

3.根据权利要求1或2所述西罗莫司自微乳制剂，其特征在于：液体自微乳制剂所用各原料按重量百分数计为：西罗莫司0.05%~10%、油相5%~70%、乳化剂5%~70%、助乳化剂5%~50%，各原料重量百分数之和为100%；

其中，所述油相为亚油酸单甘油酯、油酸聚乙二醇甘油酯、油酸乙酯、辛酸癸酸三甘油酯、油酸中的一种或几种；

所述乳化剂为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯、吐温-80、聚乙二醇15-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯35蓖麻油、聚乙二醇-40氢化蓖麻油中的一种或几种；

所述助乳化剂为二乙二醇单乙基醚、丙二醇、聚乙二醇400、甘油中的一种或几种。

4.根据权利要求2所述西罗莫司自微乳制剂，其特征在于：液体自微乳制剂与赋形剂的重量比为1:1~1:50；

所述赋形剂为微晶纤维素、乳糖、聚乙烯吡咯烷酮K30、二氧化硅中的一种或几种。

5.一种如权利要求1所述西罗莫司自微乳制剂的制备方法，其特征在于：将西罗莫司加入到油相、乳化剂或助乳化剂中溶解后，再加入其他原料混合均匀，灌装于软胶囊中即得。

6.一种如权利要求2所述西罗莫司自微乳制剂的制备方法，其特征在于：将西罗莫司加入到油相、乳化剂或助乳化剂中溶解后，加入制备液体自微乳制剂所需的其他原料混合均匀，再将制得的液体自微乳制剂与赋形剂混合均匀，采用粉末直接压片法制备成片剂；或采用干法制粒或湿法制粒工艺，将其与其他辅料混合、压片制备成片剂；或通过挤出滚圆法、离心造粒法制备成微丸，装入硬胶囊中；

所述其他辅料包括崩解剂、粘合剂、润滑剂。