[发明专利]水溶性银杏叶提取物的制备工艺及水溶性银杏叶提取物

说明书

技术领域

本发明涉及水溶性银杏叶提取物的制备工艺及水溶性银杏叶提取物，属于中药制剂技术领域。

背景技术

银杏叶提取物(ECG)为银杏科植物银杏(Ginkgobiloba L.)的干燥叶经加工制成的提取物，银杏叶提取物中主要活性成分为黄酮类和萜类内酯，此外还有有机碱、烷基酚和烷基酚酸、甾体化合物及微量元素等。现代药理表明其具有拮抗血小板活化因子、抗脑缺血缺氧、降血脂、消除自由基、松弛支气管平滑肌、抗炎及增强神经系统活性等作用，对冠心病、高血压、淤血阻络引起的脑痹、心痛、中风、半身不遂、舌强语蹇、老年痴呆等心脑血管循环有关的疾病有显著的预防和治疗效果，因此具有较高的开发研究价值。

目前市场上的银杏叶提取物主要通过树脂法、萃取法制备而得，性质也主要呈现脂溶性，难以适应液体制剂的生产与应用需要，而银杏叶提取物中的总黄酮一般均为脂溶性的粉状固体物不溶于水，不适合配制液体制剂。通过检索，银杏叶提取物的制备方法有很多，但多为制备普通的银杏叶提取物。制备水溶性银杏叶提取物的仅有申请号为02113533.9的“水溶性银杏叶提取物的生产工艺”与申请号为200510003243.1的“一种水溶性银杏叶提取物的生产方法”的专利申请。这些方法不仅生产成本高，产业化难度大，而且不能同时解决水溶性与完全保留有效成分含量的问题，无法实现真正意义上银杏叶提取物产品质量的升级。申请号为200810060422.2的“一种水溶性银杏提取物的生产工艺”公开的方法操作复杂成本高。

另外，市场上也存在采用加入助溶剂以增加水溶性达到生产水溶性银杏叶提取物的方法。但这类水溶性银杏叶提取物原本为脂溶性银杏叶提取物，由于加入了有机溶剂或无机助溶剂，实现了水溶性改善，但有效成分银杏总黄酮的各成分存在严重的损失与破坏，致使其药效明显下降，且加入的助溶剂对制剂安全性与适用性存在一定的影响，并且食药局已明文禁止加入有害健康的助溶剂。

发明内容

根据上述领域的需求与不足，本发明提供一种高效、安全、简捷、经济、极易被人体组织吸收、且生物利用率极高的水溶性银杏叶提取物的生产工艺。

本发明的技术方案如下：

水溶性银杏叶提取物的制备工艺，其特征在于，所述工艺采用脂溶性银杏叶提取物为原料，25％的热乙醇为提取溶剂。

所述热乙醇的温度为50-60℃。

所述热乙醇的温度为55℃。

所述热乙醇用量的体积ml值为脂溶性银杏叶提取物重量g的的8-10倍。

所述热乙醇用量的体积ml值为脂溶性银杏叶提取物重量g的9倍。

用25％的热乙醇充分溶解脂溶性银杏叶提取物后，需冷却至室温即12-18℃并放置过夜以沉淀出不溶性杂质，滤去滤渣得滤液A。

将所述滤液A减压蒸馏除去提取剂乙醇的过程中要不断添加热水到所述滤液A中以使固体的重量含量占溶剂的体积的分数控制在7-9％，放置室温过夜，过滤得水溶性银杏叶提取物。

所述热水的温度45-55℃度。

所述热水的温度50℃。

添加热水到所述滤液A中使固体的重量含量占溶剂的体积的分数控制在8％。

由上述工艺直接所得的水溶性银杏叶提取物。

本发明发明人经过大量的实验验证、文献研究以及深刻的综合分析发现只有使用25％的乙醇才可保证银杏总黄酮及内酯等有效成分能被完全溶解，也不会导致一些脂溶性杂质如叶绿素树脂等被同时溶解而提高工艺操作难度及影响产品质量。若乙醇浓度过高会导致一些脂溶性杂质如叶绿素树脂等就会同时溶解被提取出来而提高工艺操作难度及影响产品质量，而乙醇浓度过低则不能将有效成分完全溶出，导致产品质量不达标。

本发明工艺中，若乙醇温度过高，也会导致一些脂溶性杂质如叶绿素树脂等就会同时溶解被提取出来而提高工艺操作难度及影响产品质量。本发明发明人控制条件采用向脂溶性银杏叶提取物中加脂溶性银杏叶提取物重量g的8-10倍体积量ml的50-60℃的25％的乙醇可增加银杏黄酮的溶解度，并确保银杏总黄酮及内酯等有效成分被溶解提出，采用脂溶性银杏叶提取物重量g的8-10倍体积量ml的50-60℃的25％的乙醇沉淀出部分能影响目标产品水溶性的大分子类成分，尤其是单糖、多糖、氨基酸、脂肪酸以及银杏酸等杂质类成分，同时又能充分溶解并不损失总黄酮以及内酯等有效成分，达到进一步富集有效成分的目的。

另外，发明人通过实验验证22％和28％的乙醇也基本能达到相似的效果。