[发明专利]一种缬沙坦片剂及制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，公开了一种缬沙坦片剂及其粉末直接压片的制备方 法。

背景技术

缬沙坦是一种非肽类强效和特异性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。作用于血 管紧张素Ⅱ相关的AT受体亚型，阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩、醛固酮 释放、平滑肌细胞增生等作用，从而降低血压。

中文名称：缬沙坦；英文名称：Valsartan；结构式：

缬沙坦对其他激素受体或离子通道无作用，在降低血压的同时不影响心 率，也不影响缓激肽的降解和P物质生成，因而不引起干咳。口服后可迅速吸 收，体内消除表现为多级指数衰减动力学，T1/2β约9小时，呈线性药代学。单 剂用药后2小时内出现降压作用，4-6小时内达到降压高峰，降压作用可持续 24小时以上。本品与食物同时服用，血药浓度时效曲线下面积(AUC)减少40％， 但并未使治疗效果明显降低。长期给药无积蓄作用。因缬沙坦可以口服给药的 优点，将其制备成适合的片剂形式是本发明研究的重点。

目前，缬沙坦片的制备过程多采用湿法制粒或干法制粒的方法，湿法制粒 需要引入液体溶剂，制粒工序较多，干法制粒粉尘较大，压制过程容易发粘， 并且颗粒硬度大，对溶出造成影响。粉末直接压片法是不经过制粒将药物与辅 料混合均匀后直接压片的方法，与传统的制粒压片方法相比粉末直接压片具有 工序少，工艺简单，省时经济的特点。由于没有进行颗粒压片，片剂崩解后不 会形成大团状颗粒，而是形成比表面积相对较大的细粉，可以较好地分布在体 内，提高片剂的分散均匀度，有助于药物的释放、吸收。目前还没有采用粉末 直接压片制备缬沙坦片剂的专利报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种缬沙坦片剂及其粉末直接压片的的制备方法。本 发明实现了缬沙坦片全粉末直接压片的处方和工艺。

本发明可粉末直接压片的缬沙坦片每片中各组分的重量份数组成如下：

成分 重量份数 缬沙坦 10-20 微晶纤维素 28-36 一水乳糖 57-72 胶态二氧化硅 3-4 硬脂酸镁 2-3

优选的，本发明片剂的配方，每片中各组分的重量份数组成如下：