[发明专利]噻唑并[3;2-b]-1;2;4-三嗪-3-乙酸衍生物及其应用有效
| 申请号: | 201610142014.6 | 申请日: | 2016-03-10 |
| 公开(公告)号: | CN105601649B | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
| 发明(设计)人: | 胡春;蔡东;金辄;杜月;刘晓平;徐赫男;徐威 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/53;A61K31/5377;A61P31/04 |
| 代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 靳玲 |
| 地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻唑 乙酸 衍生物 及其 应用 | ||
1.噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:
Y为C1-C6烷氧基;-NR’(OR”),其中R’独立地选自C1~C6的烷基,R”独立地选自C1~C6的烷基;-NHR’,其中R’选自C1-C6烷基、卤素取代的C1-C6烷基、苄基、C1-C6烷基取代的苄基、卤素取代的苄基、2-呋喃甲基;-NR”R”’,其中R”独立地选自C1~C6的烷基,R”’独立地选自C1~C6的烷基,或R”、R”’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、N-苯基哌嗪基。
2.如权利要求1所述的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:Y为C1-C4烷氧基;-NR’(OR”),其中R’独立地选自C1~C6的烷基,R”独立地选自C1~C6的烷基;-NHR’,其中R’选自C1-C4烷基、卤素取代的C1-C4烷基、苄基、C1-C4烷基取代的苄基、卤素取代的苄基、2-呋喃甲基;-NR”R”’,R”独立地选自C1~C4的烷基,R”’独立地选自C1~C4的烷基,或R”和R”’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、N-苯基哌嗪基。
3.如权利要求1或2所述的噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐:
其中:Y选自-OCH2CH3;-N(CH3)(OCH3);-NHR’,其中R’选自-CH2CH2CH2CH3、2-氯乙基、苄基、甲基取代的苄基、卤素取代的苄基、2-呋喃甲基;-NR”R”’,其中R”独立地选自C1~C4的烷基,R”’独立地选自C1~C4的烷基,或R”和R”’与它们相连的氮原子一起组成吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、N-甲基哌嗪基、N-苯基哌嗪基。
4.噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-乙酸衍生物及其药学上可接受的盐,选自:N,N-二甲基-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
N-(呋喃-2-基甲基)-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
N-(呋喃-2-基甲基)-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
N,N-二正丁基-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
N,N-二异丙基-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
6-甲基-3-[2-氧代-2-(哌啶-1-基)乙基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮;6-甲基-3-(2-吗啉基-2-氧代乙基)-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4--三嗪-7-酮;
6-甲基-3-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-氧代乙基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮;
6-甲基-3-[2-氧代-2-(吡咯烷-1-基)乙基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮;
6-甲基-3-[2-氧代-2-(4-苯基哌嗪-1-基)乙基]-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4--三嗪-7-酮;
N-异丙基-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
N-环丙基-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
N-(2-氯苄基)-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)乙酰胺;
2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-3-基)-N-(4-甲基苄基)乙酰胺;
N-(4-氟苄基)-2-(6-甲基-7-氧代-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4--三嗪-3-基)乙酰胺;
3-{2-[4-(4-氯苯基)哌嗪-1-基]-2-氧代乙基}-6-甲基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4--三嗪-7-酮;
3-{2-[4-(2,6-二甲基苯基)哌嗪-1-基]-2-氧代乙基}-6-甲基-7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪-7-酮。
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