[发明专利]二氯醋酸二异丙胺治疗肿瘤的应用在审
| 申请号: | 201610131034.3 | 申请日: | 2016-03-08 |
| 公开(公告)号: | CN105748455A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
| 发明(设计)人: | 余德才;苏磊;魏继武;丁义涛 | 申请(专利权)人: | 南京市鼓楼医院 |
| 主分类号: | A61K31/205 | 分类号: | A61K31/205;A61P35/00 |
| 代理公司: | 江苏银创律师事务所 32242 | 代理人: | 何震花 |
| 地址: | 210008 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 醋酸 二异丙胺 治疗 肿瘤 应用 | ||
技术领域
本发明属于医药保健产品技术领域,具体涉及二氯醋酸二异丙胺在治疗肿瘤中的应用。
背景技术
二氯醋酸二异丙胺(DPDA)为泛配子酸(维生素B15)的活性成分,化学名称为二氯乙酸与N-(1-甲基乙基)-2-丙胺化合物,其分子式为:C6H15N-C2H2Cl202,分子量230.13。DPDA是一种应用于临床的保肝药,作用机制可能为选择性抑制丙酮酸脱氢酶激酶的活性,导致丙酮酸脱氢酶活性显著增加,从而调节细胞能量代谢途径,改善肝细胞的能量代谢,其临床保肝疗效确切。
肿瘤细胞和正常细胞的代谢特点完全不一样。在肿瘤的发生、发展、增殖和转移的过程中异常的代谢起了很重要的作用。因此,肿瘤代谢的紊乱和相关的代谢重编程是肿瘤的一个重要标志。越来越多的证据表明肿瘤细胞的许多特征,如葡萄糖代谢异常、脂肪酸合成和谷氨酰胺代谢的异常和肿瘤治疗的耐受有关。因此,靶向异常的代谢成为肿瘤治疗的热点方向,迫切需要探索和寻找能应对异常代谢而抑制肿瘤增殖的药物。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供了一种二氯醋酸二异丙胺在治疗肿瘤中的应用。为了实现上述目的,本发明通过如下技术方案实现:本发明提供了二氯醋酸二异丙胺在制备治疗肿瘤药物中的应用。
进一步地,二氯醋酸二异丙胺具有抑制肿瘤细胞增殖作用。
进一步地,所述肿瘤为消化系统肿瘤及乳腺肿瘤。
进一步地,所述消化系统肿瘤为肝癌、胆管癌、胃癌、胰腺癌或者乳腺癌。
进一步地,所述肿瘤细胞为LM3、QBC939、SGC7901、97H、7402、Panc1、MDA-MB-231或者MCF-7。
进一步地,二氯醋酸二异丙胺通过诱导肿瘤细胞自噬抑制肿瘤细胞增殖。
有益结果:本发明的二氯醋酸二异丙胺对体内外肿瘤细胞有明显抑制作用,二氯醋酸二异丙胺可以起到抑制肿瘤细胞的增殖的作用。
附图说明
图1为本发明DPDA对97H细胞的增殖抑制作用图;
图2为本发明DPDA对7402细胞的增殖抑制作用图;
图3为本发明DPDA对LM3细胞的增殖抑制作用图;
图4为本发明DPDA对QBC939细胞的增殖抑制作用图;
图5为本发明DPDA对Panc1细胞的增殖抑制作用图;
图6为本发明DPDA对SGC7901细胞的增殖抑制作用图;
图7为本发明DPDA对MDA-MB-231细胞的增殖抑制作用图;
图8为本发明DPDA对MCF-7细胞的增殖抑制作用图;
图9为本发明DPDA作用于MCF-7及MDA-MB-231细胞后的光镜下的形态学改变图;
图10为本发明DPDA作用于MCF-7后自噬相关蛋白的表达随着时间改变的变化图;
图11为本发明DPDA作用于MCF-7后自噬相关蛋白的表达随着时间浓度改变的变化图;
图12为本发明DPDA作用于MDA-MB-231后自噬相关蛋白的表达随着时间改变的变化图;
图13为本发明DPDA作用于MDA-MB-231后自噬相关蛋白的表达随着浓度改变的变化图;
图14为本发明DPDA作用于MCF-7细胞后共聚焦显微镜下的自噬相关蛋白与细胞内空泡的分布关系图;
图15为本发明DPDA作用于MCF-7细胞后的电镜下细胞内空泡图;
图16为本发明动物实验——裸鼠服用DPDA后肿瘤的生长情况图;
图17为本发明动物实验——裸鼠服用DPDA后肿瘤的生长曲线图。
具体实施方式
以下通过实施例进一步说明本发明。应该理解的是,这些实施例是本发明的阐释和举例,并不以任何形式限制本发明的范围。本发明提供了一种二氯醋酸二异丙胺在制备治疗肿瘤药物中的应用。
本发明提供了二氯醋酸二异丙胺在制备治疗肿瘤药物中的应用。
二氯醋酸二异丙胺具有抑制肿瘤细胞增殖作用。
所述肿瘤为消化系统肿瘤及乳腺肿瘤。
所述消化系统肿瘤为肝癌、胆管癌、胃癌、胰腺癌或者乳腺癌。
所述肿瘤细胞为LM3、QBC939、SGC7901、97H、7402、Panc1、MDA-MB-231或者MCF-7。
二氯醋酸二异丙胺通过诱导肿瘤细胞自噬抑制肿瘤细胞增殖。
试验1
1、材料与方法
(1)试剂及细胞培养
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