[发明专利]具有肿瘤靶向性的毛萼乙素衍生物、制备方法及用途有效
| 申请号: | 201610127728.X | 申请日: | 2016-03-07 |
| 公开(公告)号: | CN105801604B | 公开(公告)日: | 2017-12-22 |
| 发明(设计)人: | 孙关;郭俊;聂德康 | 申请(专利权)人: | 孙关;郭俊;聂德康 |
| 主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/519;A61K31/35;A61K47/54;A61P35/00 |
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| 地址: | 224005 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 具有 肿瘤 靶向 毛萼乙素 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.通式(I)所示毛萼乙素衍生物或其可药用盐:
其中n值为1-5,m值为1-8。
2.权利要求1的毛萼乙素衍生物或其药学上可接受的盐,
n优选2-3,m优选3-5。
3.权利要求2的化合物或其可药用盐,代表性化合物为
O-(6-O-丁二酸双酰基毛萼乙素)-丙醇叶酸;
O-(6-O-丁二酸双酰基毛萼乙素)-丁醇叶酸;
O-(6-O-丁二酸双酰基毛萼乙素)-戊醇叶酸;
O-(6-O-戊二酸双酰基毛萼乙素)-丙醇叶酸;
O-(6-O-戊二酸双酰基毛萼乙素)-丁醇叶酸;
O-(6-O-戊二酸双酰基毛萼乙素)-戊醇叶酸。
4.一种药物组合物,其中含有治疗有效量的权利要求1的通式(I)的化合物及药学上可接受的载体。
5.权利要求1的化合物或其盐在制备治疗胶质瘤、肝癌、子宫癌、胃癌、及乳腺癌疾病药物中的应用。
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