[发明专利]一种注射用醋酸地加瑞克冻干组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用醋酸地加瑞克冻干组合物，其特征在于，由活性成分醋酸地加瑞克和右 旋糖酐70组成。

2.根据权利要求1所述的注射用醋酸地加瑞克冻干组合物，其特征在于，所述的右旋糖 酐70和活性成分醋酸地加瑞克的质量比为0.50~0.75:1。

3.根据权利要求1、2所述的注射用醋酸地加瑞克冻干组合物，其特征在于，所述的右旋 糖酐70和活性成分醋酸地加瑞克的质量比为0.625:1。

4.一种制备注射用醋酸地加瑞克冻干组合物的方法，步骤如下：

称取处方量的醋酸地加瑞克和右旋糖酐70，用注射用水定容至总量，搅拌溶解混匀，过 滤，灌装，冷冻干燥，目检即得成品。

5.根据权利要求4所述一种制备注射用醋酸地加瑞克冻干组合物的方法，其特征在于， 其活性成分醋酸地加瑞克的浓度为10mg/ml、20mg/ml、30mg/ml、40mg/ml。

6.根据权利要求4、5所述一种制备注射用醋酸地加瑞克冻干组合物的方法，其特征在 于优选活性成分醋酸地加瑞克浓度为20mg/ml、30mg/ml。

7.根据权利要求4、5、6所述一种制备注射用醋酸地加瑞克冻干组合物的方法，其特征 包括冷冻干燥方法如下：

1).预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成 品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-50～-40℃之间，时间约90~ 150min；

2).升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到80mTorr～120mTorr时，将主干燥温度升至- 14.0~-10.0℃，用时约60～120min，保温时间约480min～720min；

3).再干燥阶段：将再干燥温度升高至15~25℃，用时约90~150min，将干燥箱内的真空 度抽至极限真空，保温时间约210～270min，得注射用醋酸地加瑞克冻干组合物。

8.根据权利要求4、5、6、7所述一种制备注射用醋酸地加瑞克冻干组合物的方法，其特 征包括冷冻干燥方法优选如下：

1).预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，并使半成 品在尽可能短的时间内达到预冻温度，预冻温度范围为-45℃，时间120min；

2).升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到100mTorr，将主干燥温度升至-12℃，用时约 90min，保温时间为600min；

3).再干燥阶段：将再干燥温度升高至20℃，用时120min，将干燥箱内的真空度抽至极 限真空，保温时间为240min，得注射用醋酸地加瑞克冻干组合物。