[发明专利]一种鱼腥草雾化吸入用溶液制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种鱼腥草雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。

背景技术

鱼腥草注射液，具有清热、解毒、利湿的功效，主要适用于肺脓疡、痰热咳嗽、白带、尿路感染、痈疖等。但是近年来随着临床用药人群的增加，其不良反应报道也日益增多，因此，研究开发疗效确切、作用迅速的新型药物具有重要实际意义。

发明内容

本发明主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量优异的鱼腥草雾化吸入用溶液制剂；本发明还提供了该制剂的制备方法。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种鱼腥草雾化吸入用溶液制剂，包括：

(1)鱼腥草有效成分；

(2)等渗剂及溶剂；

还可以加入缓冲液。

其中，鱼腥草有效成分与等渗剂的质量比为1∶1-1∶5。

有效成分是这样制备得到的：

取鲜鱼腥草2000g进行水蒸气蒸馏，收集初馏液200ml，再进行重蒸馏，收集重蒸馏液约1000ml，适当浓缩，得到本发明的有效成分。

等渗剂为氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、葡萄糖、木糖醇、山梨醇中的一种。

缓冲液为柠檬酸-柠檬酸钠、柠檬酸-磷酸氢二钠、磷酸二氢钾-磷酸氢二钠、柠檬酸-氢氧化钠、枸橼酸-磷酸氢二钠中的一种。

雾化吸入溶液的pH值是3.0-8.5；优选pH值是4.0-7.0。

雾化吸入溶液的用量是鱼腥草注射液用量的0.1-0.8倍；优选用量是鱼腥草注射液用量的0.3-0.6倍。

本发明所述的鱼腥草雾化吸入用溶液制剂可以用于治疗肺脓疡、痰热咳嗽等。

本发明的优点是提供了一种优于鱼腥草注射液的新剂型，该制剂直接由呼吸道吸入，在局部聚集成较高浓度，并直接作用于气道表面的感受器或靶受体而发挥作用，且可从气道黏膜和肺部直接吸收，该给药方式可以将药效成分直接递送至病灶，安全有效，生物利用度高，能够实现低剂量而快速有效的治疗， 因而具有明显优势。

本发明制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，可以杜绝因缺乏吸入治疗专用的制剂药物，使用鱼腥草注射液替代用于吸入治疗而产生的安全性隐患。而且本发明制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷，与鱼腥草注射液相比，给药途径不同，使用剂量减少，安全性提高。

以下通过试验例进一步说明本发明的有益效果：

制备痰热咳嗽大鼠模型60只，随机分为正常对照组、阳性对照组、药物组一、药物组二、药物组三、药物组四，每组10只，其中，正常对照组给予等量生理盐水静脉注射；阳性对照组给予鱼腥草注射液静脉注射；药物组一、二、三、四分别给予鱼腥草雾化吸入溶液(用量分别为鱼腥草注射液的0.1倍、0.3倍、0.6倍、0.8倍)，连续给药5天，观察经过治疗后，各组的治愈率、不良反应发生率，以及末次给药后肺组织和血液中的药峰浓度。具体见下表：

表 各组治疗后的情况

由此可以看出，各药物组对痰热咳嗽大鼠均有较好的治疗作用，其中药物组二、三、四的治疗效果明显优于阳性对照组，且没有不良反应发生。

综上可知，药物组用药剂量小，不良反应少，且药物主要在肺部聚集成较高浓度，有利于药效成分直接作用于病灶，生物利用度高，实现了低剂量而快速有效的治疗，因而具有明显优势。

同样，药物组在治疗其他适应症的效果也明显优于鱼腥草注射液。

本发明鱼腥草雾化吸入溶液的治疗效果明显优于鱼腥草注射液，填补了目前国内市场上的鱼腥草专用雾化吸入溶液的空白，与鱼腥草注射液相比，使用剂量大大减少，是鱼腥草注射液的0.1-0.8倍，优选为0.3-0.6倍，同时改变了给药途径，减少不良反应的发生，因此，本发明具备创造性和突出的实质性特点及显著的进步。

具体实施方式

以下药物制剂实施例的制剂过程和制剂所用物质或制剂所用物质的用量不限于文字表述，凡含有本发明提供的药物组合物的制剂方法，均属于本发明的保护范围。

实施例1

(1)有效成分的制备：

取鲜鱼腥草2000g进行水蒸气蒸馏，收集初馏液200ml，再进行重蒸馏，收集重蒸馏液约1000ml，适当浓缩，得到本发明的有效成分。

(2)鱼腥草雾化吸入用溶液的制备：