[发明专利]一种从贯叶连翘中提取纯化金丝桃素的工艺

说明书

技术领域

本发明涉及中药提取技术领域，尤其涉及一种从贯叶连翘中提取 纯化金丝桃素的工艺。

背景技术

贯叶连翘(HypericumPerforatumL.)又名圣·约翰草是藤黄科金 丝桃属多年生草本植物，贯叶连翘提取物和制剂是北美和欧洲最畅销 的植物药之一。研究表明该天然药物与合成药物相比具有不良反应 少，短期安全性高，患者依从性好等特点。随着国内外回归自然的热 潮日益高涨，化学药品的弊端日益显现出来，而天然药物市场增长迅 猛。在国际医药市场上天然药物已占30％的份额，并以每年15-20％ 的幅度快速增长。中药现代化是社会发展的必然趋势,包括中药工业 现代化，中药农业现代化和中药商业现代化。它是一项系统工程，面 临着许多机遇和挑战。要想实现中药现代化需在三个关键性技术方面 有突破性进展：药理药效追踪技术的现代化；质量控制技术的现代 化；提取分离(特别是选择性提取)技术的现代化。中药所含成分十分 复杂，既有有效成分，又有有毒成分和无效成分。为提高中药的治疗 效果,减低毒副作用，提高中药制剂的内在质量，选用合理的提取工 艺非常重要。

贯叶连翘含有多种化学成分，主要有间苯三酚类，苯并二蒽酮类， 单宁类，黄酮类等。其中苯并二蒽酮类，黄酮类，间苯三酚类被认为 是贯叶连翘中抗抑郁症的主要活性成分。

(1)苯并二蒽酮类

苯并二蒽酮类主要包括伪金丝桃素(pseudohypericin)，金丝桃素 (hypericin)和一些前体物质，如原伪金丝桃素 (protopseudohypericin)，原金丝桃素(protohypericin)。其中伪金丝 桃素和金丝桃素是金丝桃属植物的特征成分，主要存在于芽和花中， 在贯叶连翘中的含量一般为万分之几。其中伪金丝桃素的含量是金丝 桃素的2-4倍。贯叶连翘中金丝桃素的含量是很低的，国际市场上规 定贯叶连翘提取物中金丝桃素含量不能低于0.3％。

(2)间苯三酚类

间苯三酚类物质广泛的存在于藤黄科植物中。在贯叶连翘中主要 含有加贯叶金丝桃素(adhyperforin)和贯叶金丝桃素(hyperforin)。

(3)黄酮类

金丝桃素一直被认为是贯叶连翘抑郁作用中的主要活性成分，但 近年来有研究表明，植物粗提物比纯金丝桃素的抗抑郁作用好。有研 究报道，黄酮类物质也有抗抑郁作用。而目前国内外对贯叶连翘的研 究大多集中于金丝桃素上。黄酮类在贯叶连翘中的含量很高，在全草 中达到了9.25％，且比金丝桃素要稳定得多，不用避光避热，有着良 好的开发前景。贯叶连翘主要的黄酮类物质有芦丁(rutin)，槲皮素 (quercetin)，槲皮苷(quercitrin)，金丝桃苷(hyperin)等，具有抗 炎，抗病毒，止泻等功效，收敛止血，极具开发潜力。

(4)单宁类

单宁类主要包括聚原花色素(procuanidin)，其前体儿茶素 (catechin)及表儿茶素(epicatechin)。

金丝桃素分子结构式如下：

为了更好的开发利用贯叶连翘这一中药资源，拟综合运用多种定 性与定量分析测定技术，中药提取分离纯化技术以及现代化色谱技 术，研究贯叶连翘中活性成分——双蒽酮类化合物：金丝桃素 (hypericin)、伪金丝桃素(pseudohypericin)、原金丝桃素 (pro-tohypericin)、环伪金丝桃素(cyclopseudohypericin)、去甲基 环伪金丝桃素(desmethylcyclopseudohypericin)的提取分离纯化工艺， 及相关质量分析方法，用以建立简单、稳定的制备工艺，制备含量超 过8-9％的金丝桃素类产品，用以提高药物的生物利用度，增强用药 的安全性，目前，国内关于金丝桃素研究较多。但多数研究均未能提 取出高纯度金丝桃素类药效成分。

发明内容

本发明提供了一种从贯叶连翘中提取纯化金丝桃素的工艺。

本发明采用如下技术方案：

本发明的从贯叶连翘中提取纯化金丝桃素的工艺的具体步骤如 下：

(1)将贯叶连翘进行粉碎，得到细粉，然后加入甲醇，液固比为 30-50:1，然后进行超声浸提，浸提3-5次，每次30-90min，然后将得 到的液体蒸发至无醇味，得到贯叶连翘提取液；