[发明专利]一种山豆根多糖有效部位在制备抗肿瘤药物中的用途

说明书

本发明公开了一种山豆根多糖有效部位在制备抗肿瘤药物中的用途，所述的山豆根多糖有效部位是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％，所述的分级干燥是指先在80±2℃下减压干燥10～14小时，然后在75±2℃下减压干燥至全干。实验表明：本发明提供的山豆根多糖有效部位，具有显著的抗肿瘤活性和免疫增强作用，并且安全低毒，因此可望用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望用于制备抗乳腺癌和肺癌的药物，具有明显的应用前景和临床应用价值。

技术领域

本发明涉及一种山豆根多糖有效部位在制备抗肿瘤药物中的用途，属于医药技术领域。

背景技术

肿瘤是一种严重危害人类健康的全球性疾病，据2015年发布的《2012全球癌症统计》报告：2012年，全球约有1.41千万新增癌症病例，其中820万患者死于癌症，其中57％的癌症患者和65％的癌症死亡患者来自于发展中国家。2012年中国癌症发病人数为306.5万，占全球发病人数的五分之一；癌症死亡人数220.5万，占全球癌症死亡人数的四分之一。因此，发现寻找新的抗肿瘤药物已经迫在眉睫。

山豆根为豆科植物越南槐(Sophora tonkinensis Gagnep)的干燥根和根茎，主要产于广西、广东、贵州等省，性味苦寒，归肺经。药典记载山豆根具有清热解毒，利咽喉，散肿痛的功效。山豆根在临床上多用于咽喉肿痛、牙龈肿痛、病毒性肝炎、湿热黄疸等多种疾病的治疗。

山豆根的主要成分有生物碱类、黄酮类、有机酸、皂苷和多糖类化合物。药理实验表明：山豆根具有抗肿瘤活性，且据研究报道其中所含的生物碱成分为此药理活性的物质基础(中国专利CN200610065213.8一种抗肿瘤的中药组合物及其制剂和制备方法)。

但研究表明：山豆根具有肝脏毒性，给予大鼠16g/kg山豆根水煎液可导致明显的肝损伤，且其损伤机制与炎症因子的作用和脂质过氧化有关，与四氯化碳的肝毒性具有一定的相似性(中国实验方剂学杂志，第19卷第18期，2013年9月，第293-296页)。并且临床前研究发现：山豆根既溶于水又溶于乙醇的总提取物(生物碱及黄酮类为主)给小鼠灌胃(25g/kg)，出现呼吸抑制、超大型震颤、抽搐等症状，甚至导致动物死亡。因此，近期开始对山豆根非生物碱成分的活性进行研究，例如：中国专利CN1306854A提出了一种山豆根的水提醇沉部位，具体制备方法是：取山豆根，用水浸泡后加热提取，再经0～3次热水提取后，过滤，合并水提液，浓缩，加乙醇，取醇沉部分即得。该专利指出山豆根中的水提醇沉物为以多糖等大分子物质为主的非生物碱部分；另外，该专利实验表明：山豆根中的水提醇沉物可降低对CCL4所造成的急性肝损伤，可使大鼠死亡率由30％下降到10％，具有护肝和免疫调节作用。但至今未见关于山豆根多糖有效部位的急性毒性和肝脏毒性的研究报道及毒性降低后该部位的药用价值的研究报道。

发明内容

针对现有技术存在的上述问题，本发明的目的是提供一种山豆根多糖有效部位在制备抗肿瘤药物中的用途，以拓宽山豆根的应用范围。

本发明所述的山豆根多糖有效部位，是对山豆根的水提液进行醇沉后分级干燥得到，其中含有总多糖的质量百分比≥65％，含有苦参碱的质量百分比＜0.5％，本发明所述的山豆根多糖有效部位的抗肿瘤用途，是指以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物。

作为优选方案，以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗乳腺癌的药物。

作为优选方案，以所述的山豆根多糖有效部位作为活性成分用于制备抗肺癌的药物。

作为优选方案，所述的山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥70％。

作为进一步优选方案，所述的山豆根多糖有效部位中含有总多糖的质量百分比≥85％。

作为优选方案，所述的山豆根多糖有效部位的制备，包括如下具体步骤：