[发明专利]含有哌嗪酮的喹唑啉酮类PARP-1/2抑制剂及其制备方法、药物组合物和用途有效

专利信息
申请号: 201610108263.3 申请日: 2016-02-26
公开(公告)号: CN107098886B 公开(公告)日: 2020-07-14
发明(设计)人: 徐柏玲;陈晓光;周洁;季鸣;姚海平;周秦 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人: 江崇玉
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 含有 哌嗪酮 喹唑啉 酮类 parp 抑制剂 及其 制备 方法 药物 组合 用途
【权利要求书】:

1.如通式I所示化合物及其药用盐

在式I中,

R1、R2、R3和R4独立选自H、F、Cl;

R5独立地选自H、F、Cl;

R6选自如下基团或结构片段:

(1)取代或非取代的C2-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基、取代或非取代的C2-8直链或支链炔基,其中取代基选自F、Cl、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基;

(2)取代或非取代的C3-7环烷基,其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、F、Cl。

2.根据权利要求1的化合物及其药用盐,其特征在于,所述的化合物如通式IA所示

R′1、R′2、R′3和R′4独立选自

H、F、Cl;

R5独立地选自H、F、Cl;

R6选自如下基团或结构片段:

(1)取代或非取代的C2-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基,其中取代基选自F、Cl、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基,

(2)取代或非取代的C3-7环烷基,其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、F。

3.根据权利要求2的化合物及其药用盐,其特征在于,所述的化合物如通式IA-1所示

R′1、R′2、R′3和R′4独立选自

H、F;

R′5独立地选自H、F;

R6选自如下基团或结构片段:

(1)取代或非取代的C2-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基,其中取代基选自F、Cl、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基,

(2)取代或非取代的C3-7环烷基,其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基、F。

4.根据权利要求3的化合物及其药用盐,其特征在于,所述的化合物如通式IA-1a所示

R′1、R′2、R′3和R′4独立选自

H、F;

R6选自如下基团或结构片段:

(1)取代或非取代的C2-8直链或支链烷基、取代或非取代的C2-8直链或支链烯基,其中取代基选自F、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基,

(2)取代或非取代的C3-7环烷基,其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基。

5.根据权利要求4的化合物及其药用盐,其特征在于,所述的化合物如通式IA-1a-1所示

R′1、R′2、R′3和R′4独立选自

H、F;

R′6选自如下基团或结构片段:

(1)取代或非取代的C2-8直链或支链烷基,其中取代基选自F、环丙基、环丙亚甲基、环丁基、环戊基、环己基,

(2)取代或非取代的C3-7环烷基,其中所述的取代基选自C1-4直链或支链烷基。

6.根据权利要求1的化合物及其药用盐,其特征在于,其中所述的R1、R2、R3、R4、R5独立地选自H、F。

7.根据权利要求2-5中任一项的化合物及其药用盐,其特征在于,其中所述的R′1、R′2、R′3、R′4独立地选自H、F。

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