[发明专利]用于受控药物递送的基于缀合物的系统

权利要求书

1.缀合物，其包含缀合到一个或多个配体上的胰岛素分子，所述配体独立地选自：氨基乙基葡萄糖(AEG)、氨基乙基甘露糖(AEM)、氨基乙基二甘露糖(AEBM)、氨基乙基三甘露糖(AETM)、β-氨基乙基-N-乙酰基葡糖胺(AEGA)、和氨基乙基岩藻糖(AEF)，其中所述一个或多个配体通过缀合物框架间接地缀合到该胰岛素分子上。

2.如权利要求1所述的缀合物，其中所述胰岛素分子通过A1氨基酸残基、通过B1氨基酸残基、通过Lys^B29的ε-氨基或通过Lys^B3的ε-氨基进行缀合。

3.如权利要求1所述的缀合物，其中所述胰岛素分子缀合到2个或更多个单独的配体上。

4.如权利要求3所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体缀合到单个缀合物框架上，所述框架也缀合到该胰岛素分子上。

5.如权利要求3所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体和胰岛素分子各自位于单个分支的缀合物框架的单独分支上。

6.如权利要求5所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体和胰岛素分子各自位于单个分支的缀合物框架的单独分支的末端上。

7.如权利要求3所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体通过2个或更多个不同的缀合点缀合到胰岛素分子上。

8.如权利要求7所述的缀合物，其中所述胰岛素分子通过A1氨基酸残基和Lys^B29的ε-氨基进行缀合。

9.如权利要求8所述的缀合物，其中所述胰岛素分子缀合到2个单独的缀合物框架上，所述框架各自缀合到一个或多个单独的配体上。

10.如权利要求8所述的缀合物，其中所述胰岛素分子缀合到2个单独的分支的缀合物框架上，所述框架各自缀合到2个配体上。

11.如权利要求10所述的缀合物，其中所述配体位于分支的缀合物框架的单独分支上。

12.如权利要求11所述的缀合物，其中所述配体位于分支的缀合物框架的单独分支的末端上。

13.如权利要求3-12中任一项所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体是氨基乙基葡萄糖(AEG)。

14.如权利要求3-12中任一项所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体是氨基乙基甘露糖(AEM)。

15.如权利要求3-12中任一项所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体是氨基乙基二甘露糖(AEBM)。

16.如权利要求3-12中任一项所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体是氨基乙基三甘露糖(AETM)。

17.如权利要求3-12中任一项所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体是β-氨基乙基-N-乙酰基葡糖胺(AEGA)。

18.如权利要求3-12中任一项所述的缀合物，其中所述2个或更多个单独的配体是氨基乙基岩藻糖(AEF)。

19.如权利要求1所述的缀合物，其中所述胰岛素分子选自：人胰岛素、猪胰岛素、和牛胰岛素。

20.如权利要求1所述的缀合物，其中所述胰岛素分子选自：赖脯胰岛素、门冬胰岛素和谷赖胰岛素。

21.如权利要求1所述的缀合物，其中所述胰岛素分子是甘精胰岛素或地特胰岛素。