[发明专利]采用熔融喷雾制备的穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种所述穿心莲内酯干混悬剂是由穿心莲内酯与辅料混合喷雾所得微粒，所述的辅料为熔点较低的辅料，所述的熔点较低的辅料选自十六醇、十八醇、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任意两种，其中所用熔点较低的辅料的总质量为穿心莲内酯的0.1倍至10倍，还包括至少一种其他辅料。本发明配出的穿心莲内酯干混悬剂加入少量水即可送服，服用方便，几乎没有苦味，对穿心莲内酯的矫味良好，适合儿童、老人以及吞咽困难的患者服用。

技术领域：

本发明涉及一种穿心莲内酯干混悬剂及其制备方法。

背景技术：

无论是化药还是中药，药物具有的苦味都是其不被人接受的原因之一，穿心莲内酯是二萜类内酯化合物，具有祛热解毒，消炎止痛之功效，对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效，被誉为天然抗生素药物。近年来，穿心莲内酯研制了片剂、胶囊、滴丸等常见剂型，然而二萜类内酯化合物，难溶于水，通常仅能口服给药。除此之外，由于穿心莲内酯的味道极苦，不利于儿童、老人及吞咽困难的患者服药，这些剂型均未解决这一问题。所以，对穿心莲内酯进行矫味，制成适宜的剂型十分有必要。

发明内容：

为了解决以上问题，本发明研究了一种将穿心莲内酯制备成干混悬剂的方法，通过使用辅料与穿心莲内酯混合后进行热熔喷雾制粒，从而达到对穿心莲内酯掩味的作用，能够较好掩盖穿心莲内酯的苦味，通过人体口尝实验可知，达到了令人能够接受的苦度，再加入适宜的矫味剂，所制得的干混悬剂口感良好，适宜患者服用。

本发明的首要目的是提供一种穿心莲内酯干混悬剂，利于儿童、老人及吞咽困难的患者服药。

本发明的另一目的是提供一种穿心莲内酯干混悬剂制备方法，此方法简便易行，对药物的矫味效果明显。

本发明的提供的一种穿心莲内酯干混悬剂，所述穿心莲内酯干混悬剂是由穿心莲内酯与辅料混合喷雾所得微粒，所述的辅料为熔点较低的辅料，所述的熔点较低的辅料选自十六醇、十八醇、单硬脂酸甘油酯、山嵛酸甘油酯、硬脂酸、蜂蜡、聚乙烯醇、聚乙二醇中的任意两种，所述的任意两种熔点较低的辅料之间的质量比为0.1：0.9-0.9：0.1，还包括至少一种其他辅料。

优选的，其中所述穿心莲内酯选自结晶态穿心莲内酯、无定形态穿心莲内酯、半结晶态穿心莲内酯、半无定形态穿心莲内酯以及它们的混合物。

优选的，其中所述的穿心莲内酯为经过粉碎的穿心莲内酯粉末，其粒径分布范围平均小于100μm。

优选的，其中所述两种熔点较低的辅料的总质量为穿心莲内酯的0.1倍至10倍。

优选的，其中所述的穿心莲内酯与熔点较低的辅料熔融喷雾所得颗粒均小于500μm。

优选的，其中干混悬剂中穿心莲内酯含量按重量计占1-70％。

优选的，其中所述至少一种其他辅料包括填充剂，助悬剂，甜味剂，芳香剂和酸味剂。

优选的，其中所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉、糊精、麦芽糊精、蔗糖、山梨醇、木糖醇、可溶性淀粉中的一种或几种。

优选的，其中所述助悬剂选自黄原胶、卡拉胶、明胶、阿拉伯胶、西黄蓍胶、海藻酸盐、羧甲基纤维素盐、瓜耳胶、果胶、聚乙烯醇、羟乙基纤维素类、聚维酮、聚丙烯酸、甲基纤维素类、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种。

优选的，其中所述甜味剂选自纽甜、三氯蔗糖、甜菊糖、甜蜜素、安赛蜜、糖精钠、阿斯巴甜、蜂蜜中的一种或几种。

优选的，其中所述芳香剂选自天然或人造甜橙香精、菠萝香精、草莓香精、香蕉香精、樱桃香精、巧克力香精、山楂香精中的一种或几种。

优选的，其中所述酸味剂选自柠檬酸、酒石酸、苹果酸、碳酸钠、柠檬酸钠、柠檬酸钠中的一种或几种。