[发明专利]苯氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号: | 201610091620.X | 申请日: | 2016-02-19 |
| 公开(公告)号: | CN107098895B | 公开(公告)日: | 2020-01-07 |
| 发明(设计)人: | 胡艾希;方毅林 | 申请(专利权)人: | 湖南大学 |
| 主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 410082 湖南省*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基 噻唑 甲基 喹啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.化学结构式Ⅰ所示的苯氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐:
其中,R选自:C1~C2烷基;C3~C4直链烷基或C3~C4支链烷基;
X1、X2选自:氢、氘、C1~C2烷基;
X3、X7选自:氢、氘、C1~C2烷基、氟、氯、溴;
X4、X6选自:氢、氘、C1~C2烷基、氟、氯、溴或三氟甲基;
X5选自:氢、氘、C1~C2烷基、氟、氯、溴、硝基或三氟甲基。
2.权利要求1所述的苯氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物选自:
3-((4-叔丁基-2-(苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(2-甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3-甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(4-甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(2-氟苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(4-氟苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(2-氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3-氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(4-氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(4-溴苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3-三氟甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(4-三氟甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(2,6-二甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3,5-二三氟甲基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(2-氟-4-硝基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3-氟-4-氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(4-氟-3-氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(2,3-二氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3,4-二氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮、
3-((4-叔丁基-2-(3,5-二氯苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮或
3-((4-叔丁基-2-(2-氯-4-硝基苯氨基)噻唑-5-基)甲基)喹啉-2(1H)-酮。
3.权利要求1所述的苯氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物的制备方法,其特征在于它的制备反应如下:
其中,R、X1~X7的定义如权利要求1所述;X选自:氯、溴或碘。
4.权利要求1或2所述的苯氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗癌药中的应用。
5.权利要求1或2所述的苯氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗人宫颈癌药中的应用。
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