[发明专利]一种制备地瑞那韦中间体的方法有效
| 申请号： | 201610081583.4 | 申请日： | 2016-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN107043385B | 公开（公告）日： | 2019-07-09 |
| 发明（设计）人： | 林文清;郑宏杰;刘小波 | 申请（专利权）人： | 成都博腾药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;C07D307/33;C07D307/60 |
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| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I化合物的制备方法，
其特征在于，包括以下步骤：
(1)以氯乙酰乙酸乙酯为原料，反应得到化合物IV；
(2)式IV化合物与氯乙醇反应，制备得到化合物III；
步骤(2)是在一种催化剂和碱存在的条件下反应；
(3)式III化合物制备得到化合物II；
步骤(3)在催化剂存在条件下进行不对称催化反应，制备得到化合物II，该催化剂为[(S)-BINAP]RuCl2、[(S)-BINAP]Ru(OAc)2、[(R,R)-MeO-BIPHEP]Ru(OAc)2、[(R)-
SEGPHOS]Ru(OAc)2或(R)-Ru(H8-BINAP)(OAC)2中的一种或一种以上的混合催化剂；
(4)式II化合物制备得到化合物I；
步骤(4)在还原剂存在的条件下制备得到化合物I，该还原剂为红铝、LiAlH(OtBu)3、DIBAL-H中的一种或一种以上的混合还原剂。
2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(2)中所述的催化剂为KI。
3.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(2)中所述的碱为碳酸钾、甲醇钠、叔丁醇钠或叔丁醇钾中的一种或一种以上的混合碱。
4.式II化合物
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