[发明专利]Aogacillin B在制备治疗乳腺癌药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及化合物AogacillinB的新用途，尤其涉及AogacillinB在制备治疗乳腺癌 药物中的应用。

背景技术

癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌药物的 研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74％是天然产物或其衍生物，如紫杉醇及其衍 生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗癌化合物或 先导化合物具有重要的意义。

本发明涉及的化合物AogacillinB是一个2013年发表(KeikoTakata，etal., AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsof ArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)的新化 合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及克服金葡菌耐药性(KeikoTakata， etal.,AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventors ofArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)，对 于本发明涉及的AogacillinB在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全 新的结构类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出 任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有显著的进步。

发明内容

本发明的目的在于根据现有AogacillinB研究中未发现其具有抗乳腺癌活性的报道的 现状，提供了AogacillinB在制备抗乳腺癌药物中的应用。

所述化合物AogacillinB结构如式(Ⅰ)所示：

所述AogacillinB在制备治疗乳腺癌药物中的应用，乳腺癌细胞为人乳腺癌细胞株4T1、 MCF-7、MDA-MB-231和MCF-7B。

一种治疗乳腺癌药物，由AogacillinB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取 20克化合物AogacillinB加入制备片剂的常规辅料180克，混匀，常规压片机制成1000片。

一种治疗乳腺癌药物，由AogacillinB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取 20克化合物AogacillinB加入制备胶囊剂的常规辅料如淀粉180克，混匀，装胶囊制成 1000粒。

本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，AogacillinB对人乳腺癌细胞株4T1、MCF-7、 MDA-MB-231和MCF-7B的生长也具有显著的抑制作用，抑制这4株细胞生长的IC50值分别 为1.79±0.24μM、1.57±0.53μM、1.86±0.26μM和1.42±0.38μM。因此，Aogacillin B能用于制备抗乳腺癌药物，具有良好的开发应用前景。

对于本发明涉及的AogacillinB在制备治疗乳腺癌药物中的用途属于首次公开，由于 骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于乳腺癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由 其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于乳腺癌的防治显然具有 显著的进步。

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

具体实施方式

本发明所涉及化合物AogacillinB的制备方法参见文献(KeikoTakata，etal., AogacillinsAandBProducedbySimplicilliumsp.FKI-5985:NewCircumventorsof ArbekacinResistanceinMRSA.OrganicLetters，2013,15(18):4678–4681.)

以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的 任何限制，而是由权利要求加以限定。

实施例1：本发明所涉及化合物AogacillinB片剂的制备：